Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Tamibarotene (Amnolake) 是一种具有口服活性的合成维甲酸,旨在克服全反式维甲酸耐药性,具有潜在的抗肿瘤活性。它也是视黄酸受体α/β 的激动剂,比RARγ的选择性高。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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10 mg | ¥ 283 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 456 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 592 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 868 | 现货 | ||
200 mg | ¥ 1,280 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 2,160 | 现货 | ||
1 g | ¥ 3,220 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 191 | 现货 |
产品描述 | Tamibarotene (Amnolake) is an orally active, synthetic retinoid, developed to overcome all-trans retinoic acid (ATRA) resistance, with potential antineoplastic activity. |
体外活性 | Tamibarotene治疗明显降低小鼠的脑中不溶性Aβ水平,特别是Aβ(42),而Tamibarotene对可溶性Aβ水平没有明显影响. |
体内活性 | Tamibarotene诱导的HL-60细胞粘附到内皮细胞比全反式维甲酸低38%,Tamibarotene诱导NB4细胞粘附到内皮细胞的能力和ATRA相当,其在HL-60中两相诱导CD38基因转录细胞,通过含有内含子1的DR-RARE的早期相诱导和通过缺乏5'侧翼区的RARE的延迟相诱导。Tamibarotene仅诱导HL-60细胞的早期诱导,导致比ATRA低的CD38诱导。Tamibarotene对外周血单核细胞的生长抑制可以忽略不计,但对HTLV-I感染T细胞系和ATL细胞的标记的生长抑制很强。Tamibarotene使HTLV-I感染T细胞系细胞停留在细胞周期的G1期,并诱导细胞凋亡。Tamibarotene也抑制IkappaBalpha的磷酸化和NF-κB-DNA结合,并减少参与G1/S期细胞周期的过渡和凋亡蛋白表达。Tamibarotene也抑制JunD的表达,从而抑制AP-1的DNA结合。Tamibarotene略微抑制了骨髓瘤细胞和HUVEC的生长,并显着抑制由VEGF刺激的HUVEC的生长。Tamibarotene显示对骨髓基质细胞(BMSC)的生长抑制很小,但通过共培养骨髓瘤细胞显着抑制HUVEC的迁移。Tamibarotene抑制VEGF诱导的VEGF受体的磷酸化。Tamibarotene明显抑制小鼠角膜中VEGF诱导的体外管样结构的形成和新生血管的形成。 |
细胞实验 | The CellTiter Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay Kit is used to assess cell growth. Briefly, 10,000 cells per well are seeded in a 96-well plate and cultured in RPMI containing 2% charcoal-stripped FBS and indicated retinoid concentrations for 72 hours. At the end of the treatment period, the MTS reagent is added, cells are incubated an additional 2-4 hours, and absorbance is measured at 490 nanometers. |
别名 | NSC 608000, Am 80, Amnolake, 他米巴罗汀 |
分子量 | 351.44 |
分子式 | C22H25NO3 |
CAS No. | 94497-51-5 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 17.6 mg/mL (50 mM)
1.1eq. NaOH: 35.1 mg/mL (100 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO / 1.1eq. NaOH | 1 mM | 2.8454 mL | 14.2272 mL | 28.4544 mL | 71.1359 mL |
5 mM | 0.5691 mL | 2.8454 mL | 5.6909 mL | 14.2272 mL | |
10 mM | 0.2845 mL | 1.4227 mL | 2.8454 mL | 7.1136 mL | |
20 mM | 0.1423 mL | 0.7114 mL | 1.4227 mL | 3.5568 mL | |
50 mM | 0.0569 mL | 0.2845 mL | 0.5691 mL | 1.4227 mL | |
1.1eq. NaOH | 100 mM | 0.0285 mL | 0.1423 mL | 0.2845 mL | 0.7114 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Tamibarotene 94497-51-5 Apoptosis Autophagy Metabolism Retinoid Receptor NSC-608000 Am-80 Retinoid X receptors NSC 608000 NSC608000 Inhibitor Am80 RAR/RXR Am 80 Amnolake Retinoic acid receptors 他米巴罗汀 inhibit inhibitor