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Skepinone-L

Skepinone-L

产品编号 T6130   CAS 1221485-83-1
别名: CBS3830

Skepinone-L (CBS3830) 是一种选择性 p38 丝裂原活化蛋白激酶抑制剂。

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Skepinone-L Chemical Structure
Skepinone-L, CAS 1221485-83-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 282 现货
2 mg ¥ 416 现货
5 mg ¥ 747 现货
10 mg ¥ 1,230 现货
25 mg ¥ 1,980 现货
50 mg ¥ 2,970 现货
100 mg ¥ 4,350 现货
500 mg ¥ 9,380 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 822 现货
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产品目录号及名称: Skepinone-L (T6130)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Skepinone-L (CBS3830) is a selective p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor.
靶点活性 p38α:5 nM
体外活性 Skepinone-L shows concentration-dependent inhibition of HSP27 (Ser82) phosphorylation through the p38 MAPK pathway with a cellular IC50 of approximately 25 nM, and also reduces concentrations of TNF-α, IL-1β and IL-10, regulated by p38 MAPK, with IC50 ranging from 30 to 50 nM . [1] Skepinone-L (1 μM) abrogates the phosphorylation of platelet p38 MAPK substrate Hsp27 activated by stimulation with CRP, thrombin or thromboxane A2 analogue U-46619, and impairs platelet secretion and aggregation. [2]
体内活性 In vivo, skepinone-L inhibits Gal/ LPS-induced TNF-α release by 77%. [1]
激酶实验 CDK1 kinase activity is tested by the CDK1/cyclin B complex purified from baculovirus to phosphorylate a biotinylated peptide substrate containing the consensus phosphorylation site for histone H1, which is phosphorylated in vivo by CDK1. Inhibition of CDK1 activity is measured by observing a decreased amount of 33P-γ-ATP incorporation into the immobilized substrate in streptavidin-coated 96-well scintillating microplates. CDK1 enzyme is diluted in 50 mM Tris-HCl (pH 8), 10 mM MgCl2, 0.1 mM Na3VO4, 1 mM DTT, 1% DMSO, 0.25 μM peptide, 0.1 μCi per well 33P-γ-ATP, and 5 μM ATP in the presence or absence of various concentrations of JNJ-7706621 and incubated at 30 °C for 1 hour. The reaction is terminated by washing with PBS containing 100 mM EDTA and plates are counted in a scintillation counter. IC50 is determined by Linear regression analysis of the percent inhibition by JNJ-7706621.
细胞实验 Concentrations: 1 nM - 10 μM, dissolved in DMSO
别名 CBS3830
分子量 425.42
分子式 C24H21F2NO4
CAS No. 1221485-83-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 79 mg/mL (185.7 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 79 mg/mL (185.7 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.3506 mL 11.7531 mL 23.5062 mL 58.7655 mL
5 mM 0.4701 mL 2.3506 mL 4.7012 mL 11.7531 mL
10 mM 0.2351 mL 1.1753 mL 2.3506 mL 5.8765 mL
20 mM 0.1175 mL 0.5877 mL 1.1753 mL 2.9383 mL
50 mM 0.047 mL 0.2351 mL 0.4701 mL 1.1753 mL
100 mM 0.0235 mL 0.1175 mL 0.2351 mL 0.5877 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Koeberle SC, et al. Nat Chem Biol. 2011, 8(2), 141-143. 2. Borst O, et al. Cell Physiol Biochem. 2013, 31(6), 914-924.
4-Hydroxycinnamamide Matairesinol Physalin A FR 167653 Cornuside Neoechinulin A Trichosanatine Jolkinolide B

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Skepinone-L 1221485-83-1 Autophagy MAPK p38 MAPK inhibit SkepinoneL Skepinone L CBS3830 CBS 3830 CBS-3830 Inhibitor inhibitor

 

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