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Sirtinol

产品编号 T6671 CAS 410536-97-9

别名: 2-[[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基)苯甲酰胺

Sirtinol 是一种 sirtuin 的抑制剂，对 ySir2，hSIRT2 和 hSIRT2 的IC50值分别为 48 μM，57.7 μM 和 131 μM。

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Sirtinol, CAS 410536-97-9

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 287	现货
5 mg	￥ 455	现货
10 mg	￥ 690	现货
25 mg	￥ 1,430	现货
50 mg	￥ 2,720	现货
100 mg	￥ 3,980	现货
500 mg	￥ 8,460	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 490	现货

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纯度: 99.96%

纯度: 99.75%

纯度: 99.63%

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生物活性

化学信息

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参考文献

相关产品

产品描述	Sirtinol is a selective SIRT1/2 inhibitor (IC50: 131/38 μM).
靶点活性	SIRT1:131 μM, SIRT2:38 μM
体外活性	在雄性SD大鼠中,Sirtinol（1 mg/kg）可减弱促炎性细胞因子的释放并保护创伤后出血.
体内活性	在MCF-7和H1299细胞中,Sirtinol（100 μM）处理24小时可造成持续性的生长抑制直至第9天撤走Sirtinol。Sirtinol可诱导MCF-7和H1299细胞SA-β-gal 活性升高和PAI-1表达,且比Splitomicin效果更好。在MCF-7和H1299细胞中,Sirtinol（>33 μM）抑制克隆形成的效果强于Splitomicin。Sirtinol（100 μM）可使MCF-7 和 H1299细胞中本底的和EGF或IGF-I诱导产生的ERK、JNK/SAPK和p38 MAPK磷酸化水平显著减少。Sirtinol可阻断本底的和EGF诱导的Ras活性。与其一致,Sirtinol处理的细胞中,本底的和IGF-I或EGF诱导产生的MEK,Raf-1,MKK7和SEK1/MKK4磷酸化降低。Sirtinol可有效抑制体外酵母重组Sir2p的酶活性（IC50：68 μM）。与TSA不同,Sirtinol对人源的HDAC1无抑制效果,这表明Sirtinol也许是一种sirtuin家族特异性的抑制剂。且在人的初始成纤维细胞中,Sirtinol不引起组蛋白和微管蛋白整体乙酰化水平的变化,也不会使HeLa肿瘤细胞系形态发生变化。Sirtinol可抑制Sirt1活性从而增加UV和H2O2诱导的p53乙酰化从而加速皮肤角质细胞的凋亡。Sirt1的酶活被Sirtinol处理阻断后,显著抑制人源PCa细胞的生长和成活力,但不影响普通前列腺上皮细胞。
激酶实验	Inhibition in vitro of human Sirt2 activity: 1.5 μg of recombinant human GST-Sirt2 (amino acids 18-340) are incubated at 30°C for 2 hours in 50 μL of assay buffer (50 mM Tris-HCl, pH 8.8, 4 mM MgCl2, 0.2 mM dithiothreitol with different concentrations of Sirtinol, 50 μM NAD, and tritiated acetylated HeLa histones (1000 cpm), purified by acid extraction. HDAC activity is determined by scintillation counting of the ethyl acetate-soluble [3H]acetic acid.
细胞实验	Cells are grown to 60% confluence and then treated with 30 μM or 120 μM sirtinol for 24 or 48 hours. Cells are trypsinized and collected. The cells are pelleted by centrifugation and resuspended in PBS (120 μL). Trypan blue (0.4% in PBS; 10 μL) is added to a smaller aliquot (10 μL) of cell suspension, and the number of cells (viable unstained and nonviable blue) are counted. (Only for Reference)

别名	2-[[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基)苯甲酰胺
分子量	394.47
分子式	C26H22N2O2
CAS No.	410536-97-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 39.5 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.535 mL	12.6752 mL	25.3505 mL	63.3762 mL
	5 mM	0.507 mL	2.535 mL	5.0701 mL	12.6752 mL
	10 mM	0.2535 mL	1.2675 mL	2.535 mL	6.3376 mL
	20 mM	0.1268 mL	0.6338 mL	1.2675 mL	3.1688 mL
	50 mM	0.0507 mL	0.2535 mL	0.507 mL	1.2675 mL
	100 mM	0.0254 mL	0.1268 mL	0.2535 mL	0.6338 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Grozinger CM, et al. J Biol Chem, 2001, 276(42), 38837-38843. 2. Mai A, et al. J Med Chem, 2005, 48(24), 7789-7795. 3. Ota H, et al. Oncogene, 2006, 25(2), 176-185. 4. Liu FC, et al. Acta Anaesthesiol Scand, 2008, 52(5), 635-640. 5. Kojima K, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2008, 373(3), 423-428. 6. Tsai YF, et al. Sirtinol inhibits neutrophil elastase activity and attenuates lipopolysaccharide-mediated acute lung injury in mice. Sci Rep. 2015 Feb 10;5:8347.

文献引用

1. Weiβ M, Chanou A, Schauer T, et al.Single-copy locus proteomics of early-and late-firing DNA replication origins identifies a role of Ask1/DASH complex in replication timing control.Cell Reports.2023, 42(2): 112045.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Sirtinol 410536-97-9 Apoptosis Autophagy Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair Sirtuin Inhibitor inhibit 2-[[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基)苯甲酰胺 inhibitor

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