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Simvastatin

产品编号 T0687 CAS 79902-63-9

别名: 辛伐他汀, MK-0733, MK 733

Simvastatin (MK 733) 是一种 HMG-CoA 还原酶抑制剂 (Ki=0.2 nM)，具有口服活性。Simvastatin 具有降血脂活性，可以抑制肝脏产生胆固醇，还可以用于预防心血管疾病。

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Simvastatin, CAS 79902-63-9

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 229	现货
10 mg	￥ 375	现货
25 mg	￥ 500	现货
50 mg	￥ 671	现货
100 mg	￥ 1,178	现货
200 mg	￥ 1,750	现货
500 mg	￥ 3,950	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 281	现货

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参考文献

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结构类型

天然产物 > 萜类

产品描述	Simvastatin (MK 733) is an HMG-CoA reductase inhibitor (Ki=0.2 nM) with oral activity. Simvastatin has hypolipidemic activity, inhibits hepatic production of cholesterol, and is also used for the prevention of cardiovascular disease.
靶点活性	HMG-CoA reductase:0.1-0.2 nM(Ki)
体外活性	方法：BCa 细胞 5637、EJ 和 T24 用含 Simvastatin (0.5-40 µM) 处理 48 h，使用 MTT assay 检测细胞活力。结果：Simvastatin 以剂量依赖的方式显著抑制了三种 BCa 细胞的存活。[1] 方法：人成纤维细胞 SAEC 和四种肿瘤细胞 MCF7、HepG2、NCH、NCI 用 Simvastatin (20 µM) 处理 72 h，使用 TUNEL 检测细胞凋亡情况。结果：Simvastatin 可诱导不同类型的人肿瘤细胞发生凋亡，但不诱导 SAEC 细胞发生明显的凋亡。[2]
体内活性	方法：为研究体内活性，将 Simvastatin (60 mg/kg，aqueous 2% DMSO+30% PEG 400+5% Tween 80) 灌胃给药给 C57BL/6J 小鼠，每天一次，持续六周，给予 CF 饮食。结果：Simvastatin 治疗使血清胆固醇水平降低了 18%，视网膜胆固醇和脂蛋白胆固醇含量分别降低了 24% 和 21%。[3] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Simvastatin (5-50 mg/kg in methylcellulose) 灌胃给药 BALB/c nu/nu 小鼠，每天一次，持续三天。随后将结直肠癌细胞 COLO205 皮下接种到小鼠右侧。结果：Simvastatin 通过诱导肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤血管生成抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。[4]
激酶实验	For assessment of Akt protein kinase activity in vitro, substrate (2 μg histone H2B or 25 μg eNOS peptide) is incubated with Akt immunoprecipitated from cell lysate using goat polyclonal anti-Akt1 antibody. Kinase reactions are initiated following the addition of reaction components to a final concentration of ATP (50 μM) containing 10 μCi of 32P-γATP, dithiotreitol (1 mM), HEPES buffer (20 mM, pH 7.4), MnCl2 (10 mM), MgCl2 (10 mM). After incubation for 30 min at 30°C, phosphorylated histone H2B is visualized after SDS-PAGE (15%) and autoradiography. To estimate the extent of 32P incorporation into eNOS peptides, each reaction mixture is measured by spotting onto phosphocellulose disc filter and the amount of phosphate incorporated is measured by Cerenkov counting. The wild-type peptide sequence is 1174-RIRTQSFSLQERHLRGAVPWA-1194, and the mutant eNOS peptide is identical except that serine 1179 is substituted by alanine.

别名	辛伐他汀, MK-0733, MK 733
分子量	418.57
分子式	C25H38O5
CAS No.	79902-63-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 31.4 mg/mL (75 mM)

DMSO: 50 mg/mL (119.45 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.3891 mL	11.9454 mL	23.8909 mL	59.7272 mL
	5 mM	0.4778 mL	2.3891 mL	4.7782 mL	11.9454 mL
	10 mM	0.2389 mL	1.1945 mL	2.3891 mL	5.9727 mL
	20 mM	0.1195 mL	0.5973 mL	1.1945 mL	2.9864 mL
	50 mM	0.0478 mL	0.2389 mL	0.4778 mL	1.1945 mL
DMSO	100 mM	0.0239 mL	0.1195 mL	0.2389 mL	0.5973 mL

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稀释计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Wang G, et al. Simvastatin induces cell cycle arrest and inhibits proliferation of bladder cancer cells via PPARγ signalling pathway. Sci Rep. 2016 Oct 25;6:35783. 2. Spampanato C, et al. Simvastatin inhibits cancer cell growth by inducing apoptosis correlated to activation of Bax and down-regulation of BCL-2 gene expression. Int J Oncol. 2012 Apr;40(4):935-41. 3. Mast N, et al. Retinal Cholesterol Content Is Reduced in Simvastatin-Treated Mice Due to Inhibited Local Biosynthesis Albeit Increased Uptake of Serum Cholesterol. Drug Metab Dispos. 2018 Nov;46(11):1528-1537. 4. Cho SJ, et al. Simvastatin induces apoptosis in human colon cancer cells and in tumor xenografts, and attenuates colitis-associated colon cancer in mice. Int J Cancer. 2008 Aug 15;123(4):951-7. 5. Ishida F, et al. Biochim Biophys Acta, 1990, 1042(3), 365-373. 6. Liu Z, et al. Pretreatment Donors after Circulatory Death with Simvastatin Alleviates Liver Ischemia Reperfusion Injury through a KLF2-Dependent Mechanism in Rat. Oxid Med Cell Longev. 2017;2017:3861914. 7. Wei Y H, Liao S L, Wang S H, et al. Simvastatin and ROCK Inhibitor Y-27632 Inhibit Myofibroblast Differentiation of Graves’ Ophthalmopathy-Derived Orbital Fibroblasts via RhoA-Mediated ERK and p38 Signaling Pathways[J]. Frontiers in Endocrinology. 2021, 11: 1109. 8. Wei Y H, Liao S L, Wang C C, et al. Simvastatin Inhibits CYR61 Expression in Orbital Fibroblasts in Graves’ Ophthalmopathy through the Regulation of FoxO3a Signaling[J]. Mediators of Inflammation. 2021, 2021. 9. Tang Y, Fang G, Guo F, et al. Selective Inhibition of STRN3-Containing PP2A Phosphatase Restores Hippo Tumor-Suppressor Activity in Gastric Cancer[J]. Cancer Cell. 2020, 38(1): 115-128. e9.

文献引用

1. Zhang W, Pan X, Xu Y, et al.Mevalonate improves anti-PD-1/PD-L1 efficacy by stabilizing CD274 mRNA.Acta Pharmaceutica Sinica B.2023 2. Wang D, Wang Y, Di X, et al.Cortical tension drug screen links mitotic spindle integrity to Rho pathway.Current Biology.2023 3. Zhang L, Yi Y, Wang T, et al.25-Hydroxycholesterol inhibits classical swine fever virus entry into porcine alveolar macrophages by depleting plasma membrane cholesterol.Veterinary Microbiology.2023: 109668. 4. Wei Y H, Liao S L, Wang S H, et al. Simvastatin and ROCK Inhibitor Y-27632 Inhibit Myofibroblast Differentiation of Graves’ Ophthalmopathy-Derived Orbital Fibroblasts via RhoA-Mediated ERK and p38 Signaling Pathways. Frontiers in Endocrinology. 2021 Feb 1;11:607968. doi: 10.3389/fendo.2020.607968. eCollection 2020. 5. Wei Y H, Liao S L, Wang C C, et al. Simvastatin Inhibits CYR61 Expression in Orbital Fibroblasts in Graves’ Ophthalmopathy through the Regulation of FoxO3a Signaling. Mediators of Inflammation. 2021 Jan 20;2021:8888913. doi: 10.1155/2021/8888913. eCollection 2021. 6. Tang Y, Fang G, Guo F, et al. Selective Inhibition of STRN3-Containing PP2A Phosphatase Restores Hippo Tumor-Suppressor Activity in Gastric Cancer. Cancer Cell. 2020, 38(1): 115-128. e9. 7. Khalifa B A, Guijarro A, Ravera S, et al.Cyclic fasting bolsters cholesterol biosynthesis inhibitors’ anticancer activity.Nature Communications.2023, 14(1): 6951. 8. Noè R, Inglese N, Romani P, et al.Organic Selenium induces ferroptosis in pancreatic cancer cells.Redox Biology.2023: 102962. 9. Tan X D, Luo C F, Liang S Y.Antihyperlipidemic drug rosuvastatin suppressed tumor progression and potentiated chemosensitivity by downregulating CCNA2 in lung adenocarcinoma.Journal of Chemotherapy.2024: 1-13.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Simvastatin 79902-63-9 Apoptosis Autophagy Metabolism Ferroptosis Mitophagy HMG-CoA Reductase 辛伐他汀 HMG-CoA Reductase (HMGCR) Huh7 HepG2 anticancer MK733 MK-733 Inhibitor inhibit MK-0733 oral activity MK0733 MK 0733 MK 733 anti-proliferation activity cholesterol synthesis Mitochondrial Autophagy inhibitor

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