首页工具

Senicapoc

产品编号 T3528 CAS 289656-45-7

别名: 塞尼卡泊, ICA-17043

Senicapoc (ICA-17043) 是有效的，选择性的Gardos 通道 (Ca2+激活的 K+通道;KCa3.1) 阻断剂，IC50为 11 nM。Senicapoc 阻断人红细胞的 Ca2+诱导的铷通量，IC50为 11 nM，抑制红细胞脱水的IC50为 30 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Senicapoc, CAS 289656-45-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 198	现货
5 mg	￥ 475	现货
10 mg	￥ 692	现货
25 mg	￥ 1,150	现货
50 mg	￥ 1,690	现货
100 mg	￥ 2,320	现货
200 mg	￥ 3,460	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 517	现货

大包装超大折扣，点击咨询

选择批次

纯度: 99.5%

纯度: 95.7%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	Senicapoc (ICA-17043) is a potent inhibitor of the Gardos channel and ameliorates RBC dehydration in the SAD mouse. Senicapoc blocked Ca2+-induced rubidium flux from human RBCs with an IC50 value of 11 ± 2 nM (CLT IC50 = 100 ± 12 nM) and inhibited RBC dehydration with an IC50 of 30 ± 20 nM. Senicapoc is in treatment of Sickle Cell Disease and Sickle Cell Anemia
靶点活性	RBC:30 ± 20 nM, RBCs (human):11 ± 2 nM
体外活性	ICA-17043 is shown to block the Gardos channel of mouse (C57 Black) RBCs with an IC50 of 50±6 nM. ICA-17043 blocks this increase in cellular hemoglobin concentration in human RBCs in a concentration-dependent fashion[1].
体内活性	ICA-17043?(10 mg/kg, p.o.) administration produces a significant decrease in Gardos channel activity measured at day 11 and 21 and is associated with a corresponding increase in red cell K+ content without changes in Na+ content. ICA-17043 (10 mg/kg, twice a day) induces a significant increase in Hct after 11 days of dosing in the SAD mouse[1]. Senicapoc (30 mg/kg, p.o.) reduces airway hyperresponsiveness, eosinophil numbers in bronchoalveolar lavage taken 48 hours post-allergen challenge, and vascular remodelling in the sheep[2].
细胞实验	Senicapoc is dissolved in DMSO or 100% ethanol. The whole blood is initially diluted 1:1 with Modified Flux Buffer (MFB), consisting of 140 mM NaCl, 5 mM KCl, 10 mM Tris (tris(hydroxymethyl)aminomethane), 0.1 mM EGTA (ethyleneglycoltetraacetic acid) (pH=7.4). The blood is centrifuged at 1000 rpm, and the pellet comprised primarily of RBCs is washed 3 times with MFB. The cells are then loaded with?86Rb+?by incubating the washed cells with 86Rb+?at a final concentration of 0.185 MBq/mL (5 μCi/mL) in MFB for at least 3 hours at 37°C. After loading with 86Rb+, the RBCs are washed 3 times with chilled MFB. The cells are then incubated for 10 minutes with test compound (senicapoc) at concentrations that ranged from 1 nM to 10?000 nM. Efflux of?86Rb+?is initiated by raising intracellular calcium levels in the RBCs with the addition of CaCl2?and A23187 (a calcium ionophore) to final concentrations of 2 mM and 5 μM, respectively. After 10 minutes of incubation at room temperature, the RBCs are pelleted in a microcentrifuge, and the supernatant is removed and counted in a Wallac MicroBeta liquid scintillation counter.

别名	塞尼卡泊, ICA-17043
分子量	323.34
分子式	C20H15F2NO
CAS No.	289656-45-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (154.64 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.0927 mL	15.4636 mL	30.9272 mL	77.318 mL
	5 mM	0.6185 mL	3.0927 mL	6.1854 mL	15.4636 mL
	10 mM	0.3093 mL	1.5464 mL	3.0927 mL	7.7318 mL
	20 mM	0.1546 mL	0.7732 mL	1.5464 mL	3.8659 mL
	50 mM	0.0619 mL	0.3093 mL	0.6185 mL	1.5464 mL
	100 mM	0.0309 mL	0.1546 mL	0.3093 mL	0.7732 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Stocker JW, et al. ICA-17043, a novel Gardos channel blocker, prevents sickled red blood cell dehydration in vitro and in vivo in SAD mice. Blood. 2003 Mar 15;101(6):2412-8. 2. Van Der Velden J, et al. K(Ca)3.1 channel-blockade attenuates airway pathophysiology in a sheep model of chronic asthma. PLoS One. 2013 Jun 24;8(6):e66886. 3. Gong X, Zou L, Wang M, et al. Gramicidin inhibits cholangiocarcinoma cell growth by suppressing EGR4[J]. Artificial Cells, Nanomedicine, and Biotechnology. 48(1): 53-59. 4. Wei T, Wang Y, Xu W, et al. KCa3. 1 deficiency attenuates neuroinflammation by regulating an astrocyte phenotype switch involving the PI3K/AKT/GSK3β pathway[J]. Neurobiology of Disease. 2019: 104588.

文献引用

1. Lu J, Dou F, Yu Z. The potassium channel KCa3.1 represents a valid pharmacological target for microgliosis-induced neuronal impairment in a mouse model of Parkinson’s disease. Journal of Neuroinflammation. 2019, 16(1): 1-14 2. Wei T, Wang Y, Xu W, et al. KCa3.1 deficiency attenuates neuroinflammation by regulating an astrocyte phenotype switch involving the PI3K/AKT/GSK3β pathway. Neurobiology of Disease. 2019, 132: 104588 3. Gong X, Zou L, Wang M, et al. Gramicidin inhibits cholangiocarcinoma cell growth by suppressing EGR4. Artificial Cells, Nanomedicine, and Biotechnology. 48(1): 53-59.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Senicapoc 289656-45-7 Membrane transporter/Ion channel Potassium Channel KcsA inhibit ICA 17043 ICA17043 Inhibitor 塞尼卡泊 ICA-17043 inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

Senicapoc

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

文献引用

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords