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SSR128129E

产品编号 T6082 CAS 848318-25-2

别名: SSR

SSR128129E (SSR) 是一种变构和口服活性 FGFR1 抑制剂 (IC50:1.9 μM)，但不影响其他相关的 RTK。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

SSR128129E, CAS 848318-25-2

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 298	现货
5 mg	￥ 482	现货
10 mg	￥ 776	现货
25 mg	￥ 1,390	现货
50 mg	￥ 2,470	现货
100 mg	￥ 3,890	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 795	现货

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SSR128129E free acid
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产品描述	SSR128129E (SSR) is an allosteric and orally-active FGFR1 inhibitor (IC50: 1.9 μM), but not affecting other related RTKs.
靶点活性	FGFR1:1.9 μM
体外活性	在各种小鼠肿瘤模型中,SSR128129E（30 mg/kg,p.o.）可同时抑制原发性肿瘤的增殖和转移.在患有关节炎的小鼠中,SSR128129E（30 mg/kg,p.o.）抑制了炎症、血管生成和骨吸收,并缓解了临床症状.此外,SSR128129E对抗血管内皮细胞生长因子受体2顽固型肿瘤模型和敏感株的增殖有抑制作用,并增加抗血管内皮细胞生长因子受体2的抗肿瘤活性.
体内活性	由于变构机制,SSR128129E在细胞实验中具有更强的活性。SSR128129剂量依赖性抑制FGF2-诱导的EC增殖和迁移（IC50：31/15.2 nM）。作为多靶点成纤维细胞生长因子受体抑制剂,SSR128129E抑制了FGFR1-4介导的反应,从而使多种细胞系的增殖和/或迁移被阻断,比如mPanc02,HEK-hFGFR2WT,PAE-hFGFR1,hB9-myeloma和人脐静脉内皮细胞株。
激酶实验	Scintillation Proximity Assay, 125I-FGF-2 Binding: SPA protein A beads are supplied as a suspension in PBS at 20 mg/mL, then diluted with binding buffer (KCl, 400 mg/L; MgSO4 200 mg/L; NaCl 6.4 g/L; NaHCO3 3.7 g/L; NaH2PO4 0.141 mg/mL; bis Tris Propane 11.292 g/L; Glucose 4.5 g/L; Gelatin 0.1 %; pH 7.0) at 10 mg/mL. 125I-FGF-2 radioligand and FGFR-1IIIc? - Fc Chimera are diluted into binding buffer. Binding was performed on 96-well plates coated with 0.1 % gelatin. Total assay volume is 0.1 mL. Binding of 125I-FGF-2 is determined by incubation of SPA beads coated with protein A (0.5 mg/assay) with FGFR-1IIIc? - Fc chimera soluble receptor (5 ng/assay), FGF-2 (20 ng/assay) is used for non-specific binding determinations.
细胞实验	Cell proliferation of porcine aortic endothelial (PAE) and tumor cell lines is analyzed on exponentially growing cells that are starved for 16 hours in 0.2 % FBS containing medium and seeded at 4,000 cells/well in 96-well microplates. After exposure to mitogens and/or SSR for 72 hours, cell proliferation is assessed with the use of the CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay according to manufacturer’s instructions. 10 % FBS containing medium is used a positive control. (Only for Reference)

别名	SSR
分子量	346.31
分子式	C18H15N2O4·Na
CAS No.	848318-25-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: 1 mg/mL (2.88 mM)

DMSO: 64 mg/mL (184.8 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	2.8876 mL	14.4379 mL	28.8759 mL	72.1897 mL
DMSO	5 mM	0.5775 mL	2.8876 mL	5.7752 mL	14.4379 mL
	10 mM	0.2888 mL	1.4438 mL	2.8876 mL	7.219 mL
	20 mM	0.1444 mL	0.7219 mL	1.4438 mL	3.6095 mL
	50 mM	0.0578 mL	0.2888 mL	0.5775 mL	1.4438 mL
	100 mM	0.0289 mL	0.1444 mL	0.2888 mL	0.7219 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bono F, et al. Cancer Cell. 2013, 23(4), 477-488. 2. Dol-Gleizes F, et al. PLoS One. 2013, 8(11), e820027.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SSR128129E 848318-25-2 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors FGFR SSR-128129E SSR Fibroblast growth factor receptor Inhibitor inhibit inhibitor

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