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SPI-112

SPI-112

产品编号 T4340   CAS 1051387-90-6

SPI 112 是一种选择性的、有效的、竞争性的SHP2 (PTPN11)抑制剂,对SHP2,蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的IC50分别为 1 μM,18.3 μM 和 14.5 μM。

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SPI-112 Chemical Structure
SPI-112, CAS 1051387-90-6
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 255 现货
10 mg ¥ 398 现货
25 mg ¥ 828 现货
50 mg ¥ 1,490 现货
100 mg ¥ 2,220 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 373 现货
产品目录号及名称: SPI-112 (T4340)
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纯度: 96.01%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 SPI-112, the SPI-112 methyl ester analog, can inhibit cellular Shp2 PTP activity. SPI-112 bound to Shp2 by surface plasmon resonance (SPR) and displayed competitive inhibitor kinetics to Shp2.
靶点活性 PTP:18.3 μM (IC50), PTP1B:14.5 μM (IC50), SHP2:1 μM (IC50)
激酶实验 The activity of c-KIT kinase is determined by following the production of ADP from the kinase reaction through coupling with the pyruvate kinase/lactate dehydrogenase system. In this assay, the oxidation of NADH (thus the decrease at A340 nM) is continuously monitored spectrophotometrically. The reaction mixture (100 μL) contained c-KIT (cKIT residues T544-V976, from ProQinase, 5.4 nM), polyE4Y (1 mg/mL), MgC12 (10 mM), pyruvate kinase (4 units), lactate dehydrogenase (0.7 units), phosphoenol pyruvate (1 mM), and NADH (0.28 mM) in 90 mM Tris buffer containing 0.2 % octyl-glucoside and 1% DMSO, pH 7.5. Test compounds (e.g., DCC-2618) are incubated with c-KIT and other reaction reagents at 22 °C for < 2 min before ATP (200 μM) is added to start the reaction. The absorption at 340 nm is monitored continuously for 0.5 hours at 30 °C on Polarstar Optima plate reader (BMG). The reaction rate is calculated using the 0 to 0.5 h time frame. Percent inhibition is obtained by comparison of reaction rate with that of a control (i.e. with no test compound).
分子量 468.46
分子式 C22H17FN4O5S
CAS No. 1051387-90-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (106.73 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1347 mL 10.6733 mL 21.3465 mL 53.3663 mL
5 mM 0.4269 mL 2.1347 mL 4.2693 mL 10.6733 mL
10 mM 0.2135 mL 1.0673 mL 2.1347 mL 5.3366 mL
20 mM 0.1067 mL 0.5337 mL 1.0673 mL 2.6683 mL
50 mM 0.0427 mL 0.2135 mL 0.4269 mL 1.0673 mL
100 mM 0.0213 mL 0.1067 mL 0.2135 mL 0.5337 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Chen L, et al. Biochem Pharmacol. Inhibition of cellular Shp2 activity by a methyl ester analog of SPI-112 . 2010 Sep 15;80(6):801-10 2. Wu R, Wang C, Li Z, et al. SOX2 promotes resistance of melanoma with PD-L1 high expression to T-cell-mediated cytotoxicity that can be reversed by SAHA[J]. Journal for immunotherapy of cancer. 2020, 8(2).

文献引用

1. Wu R, Wang C, Li Z, et al. SOX2 promotes resistance of melanoma with PD-L1 high expression to T-cell-mediated cytotoxicity that can be reversed by SAHA. Journal for immunotherapy of cancer. 2020 Nov;8(2):e001037. 2. Lu X, Yu R, Li Z, et al.JC-010a, a novel selective SHP2 allosteric inhibitor, overcomes RTK/non-RTK-mediated drug resistance in multiple oncogene-addicted cancers.Cancer Letters.2023: 216517.
EWP 815 DA-3003-1 SHP099 hydrochloride Sodium metatungstate NSC 65809 Sephin1 KLH45 SC-43

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
含氟化合物库 糖代谢化合物库 脂代谢化合物库 抑制剂库 表型筛选靶点鉴定库 已知活性化合物库 经典已知活性库 磷酸酶抑制剂化合物库 代谢化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

SPI-112 1051387-90-6 Metabolism Phosphatase SPI 112 SPR inhibit SHP2 Inhibitor SPI112 PTP1B anticancer PTP PTPN11 competitive inhibitor

 

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