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SN-38

产品编号 T1703 CAS 86639-52-3

别名: 7-乙基-10-羟基喜树碱, NK012, 伊立替康杂质B, SN 38

SN-38 (NK012) 是 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂 Irinotecan 的活性代谢产物，可以抑制 DNA 和 RNA 合成 (IC50=0.077/1.3 μM)。SN-38 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

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SN-38, CAS 86639-52-3

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 223	现货
50 mg	￥ 315	现货
100 mg	￥ 458	现货
500 mg	￥ 1,170	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 389	现货

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生物活性

化学信息

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参考文献

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植物来源	天然产物 > 蓝果树科 > 喜树属
结构类型	天然产物 > 生物碱

产品描述	SN-38 (NK012) is the active metabolite of Irinotecan, a DNA topoisomerase I (Topo I) inhibitor, which inhibits DNA and RNA synthesis (IC50=0.077/1.3 μM). SN-38 has antitumor activity and induces autophagy.
靶点活性	DNA synthesis:0.077 μM, RNA synthesis:1.3 μM
体外活性	方法：肺癌细胞 LLC、A549 和 H358 用 SN-38 (10-1000 nM) 处理 48 h，使用 MTT assay 检测细胞活力。结果：SN-38 在 10 nM 浓度下开始表现出作用，并在 100 nM 下诱导约 50% 的细胞死亡。[1] 方法：结直肠癌细胞 KM12C、KM12SM 和 KM12L4a 用 SN-38 (2.5 µg/mL) 处理 4-48 h，使用 Flow cytometry 检测细胞周期和凋亡。结果：SN-38 诱导的 S 期和 G2 期阻滞，KM12L4a 细胞以时间依赖性反应最强。KM12SM 和 KM12L4a 细胞系的凋亡率随时间增加，但在 KM12C 细胞中没有这种变化。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 SN-38 (2 mg/kg) 单次腹腔注射给腹膜腔内移植 LLC 细胞的 C57BL/6 小鼠。结果：单次腹腔注射 SN-38 可显著减弱 LLC 肿瘤的生长，使肿瘤生长减少 22.7%。[1] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 SN-38 (10 mg/kg in 0.5% carboxymethylcellulose sodium，腹腔注射) 和 gefitinib (100 mg/kg，皮下注射) 携带人口腔鳞状肿瘤 HSC-2 的 BALB/c nude 小鼠，每周五次，持续三周。结果：仅 gefitinib 治疗和 gefitinib 加 SN-38 治疗在肿瘤生长抑制方面没有显著差异。然而，当治疗停止后继续进行肿瘤测量时，仅吉非替尼组的一些肿瘤显示出新的生长。[3]
激酶实验	Topoisomerase I Assay: One unit (the minimum amount for full relaxation of 0.5 μg SV40 DNA under the conditions of this study) of topoisomerase I, 0.5 μL of the test compounds, and 0.5μg SV40 DNA are added sequentially to the reaction buffer, which is composed of 25 mM Tris-HCl (pH 7.5), 50 mM KC1, 5 mM MgCl2, 0.25 mM EDTA disodium salt, 0.25 mM dithiothreitol, 15μg /mL bovine serum albumin, and 5% glycerol. Then, the reaction mixture (50 μL) is incubated for 10 min at 37 °C, and the reaction is terminated by treatment with 7.5 μL of a solution consisting of 1% sodium dodecyl sulfate, 20 mM EDTA disodium salt, and 0.5 mg/mL proteinase K for an additional 30 min at 37°C. The samples are mixed with 5 μL of the loading buffer containing 10 mM Na2HPO4, 31.3% sucrose, and 0.3% bromophenol blue. Relaxed (form Ir) DNA is separated from supercoiled (form I) and nicked (form II) DNA by electrophoresis on 0.8% agarose gel at 50 mA and 20 V for 17 h in the presence of 2 μg/mL chloroquine, 10 mM EDTA, 30 mM NaH2PO4, and 36 Mm Tris-HCl (pH 7.8). After electrophoresis, the gel is stained with 0.05% ethidium bromide and photographed with UV light (302 nm). The amount of DNA is quantified using a densitometer.
细胞实验	MTT assay(Only for Reference)

别名	7-乙基-10-羟基喜树碱, NK012, 伊立替康杂质B, SN 38
分子量	392.4
分子式	C22H20N2O5
CAS No.	86639-52-3

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 39.2 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5484 mL	12.7421 mL	25.4842 mL	63.7105 mL
	5 mM	0.5097 mL	2.5484 mL	5.0968 mL	12.7421 mL
	10 mM	0.2548 mL	1.2742 mL	2.5484 mL	6.371 mL
	20 mM	0.1274 mL	0.6371 mL	1.2742 mL	3.1855 mL
	50 mM	0.051 mL	0.2548 mL	0.5097 mL	1.2742 mL
	100 mM	0.0255 mL	0.1274 mL	0.2548 mL	0.6371 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Maurya DK, et al. Topoisomerase I inhibitor SN-38 effectively attenuates growth of human non-small cell lung cancer cell lines in vitro and in vivo. J Environ Pathol Toxicol Oncol. 2011;30(1):1-10. 2. Wallin A, et al. Anticancer effect of SN-38 on colon cancer cell lines with different metastatic potential. Oncol Rep. 2008 Jun;19(6):1493-8. 3. Nanbu T, et al. Combined SN-38 and gefitinib treatment promotes CD44 degradation in head and neck squamous cell carcinoma cells. Oncol Rep. 2018 Jan;39(1):367-375.

文献引用

1. Boos S L, Loevenich L P, Vosberg S, et al Disease Modeling on Tumor Organoids Implicates AURKA as a Therapeutic Target in Liver Metastatic Colorectal Cancer. Cellular and Molecular Gastroenterology and Hepatology. 2021 2. Larson T S, Glish G L, Lockett M R. Spatially resolved quantification of drug metabolism and efficacy in 3D paper-based tumor mimics. Analytica Chimica Acta. 2021: 339091.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SN-38 86639-52-3 Autophagy Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair DNA/RNA Synthesis Topoisomerase 7-乙基-10-羟基喜树碱 inhibit NK 012 NK012 Inhibitor 伊立替康杂质B ADC Cytotoxin SN38 SN 38 ADC Payload NK-012 inhibitor

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