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SKLB1002

SKLB1002

产品编号 T2421   CAS 1225451-84-2

SKLB1002 是一种有效的 ATP 竞争性 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 32 nM。

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SKLB1002 Chemical Structure
SKLB1002, CAS 1225451-84-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 212 现货
2 mg ¥ 293 现货
5 mg ¥ 669 现货
10 mg ¥ 920 现货
25 mg ¥ 1,930 现货
50 mg ¥ 2,880 现货
100 mg ¥ 4,270 现货
500 mg ¥ 9,230 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 693 现货
产品目录号及名称: SKLB1002 (T2421)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 SKLB1002 is a potent and ATP-competitive VEGFR2 inhibitor with IC50 of 32 nM.
靶点活性 VEGFR2:32 nM
体外活性 在4T1和CT26肿瘤模型中,SKLB1002和局部热疗产生协同抗血管生成,抗癌和促进细胞凋亡功效.在携带SW620或HepG2异种移植物的无胸腺小鼠中,SKLB1002(100 mg/kg每天,i.p.)引起显著的肿瘤生长抑制,抑制肿瘤血管生成并诱导肿瘤细胞凋亡.SKLB1002在斑马鱼胚胎中,明显阻断胚胎形成和肿瘤诱导的血管生成,对正常细胞增殖没有影响或影响很小.
体内活性 SKLB1002通过抑制VEGF诱导的VEGFR2激酶磷酸化和下游蛋白激酶,包括ERK,FAK和Src,明显抑制人脐静脉内皮细胞增殖,迁移,侵袭和管腔形成。SKLB1002对正常人细胞L-02细胞毒性显著降低。
激酶实验 Kinase inhibition assays : Kinase inhibition is measured by the use of radiometric assays conducted by Kinase Profiler service. Briefly, in the presence or absence of SKLB1002, VGFR2 (5–10 mU) is incubated in 25-μL reaction solution containing 8 mmol/L 3-(N-morpholino)propanesulfonic acid (MOPS), pH 7.0, 0.2 mmol/L EDTA, 0.33 mg/mL myelin basic protein, 10 mmol/L Mg acetate, and γ-[33P]ATP. After incubation for 40 minutes at room temperature, the reaction is stopped and 10 μL of the reaction solution is then spotted onto a P30 filtermat and washed 3 times for 5 minutes in 75 mmol/L phosphoric acid and once in methanol prior to scintillation counting.
细胞实验 Cell proliferation is measured using MTT assay. Various cells including HUVECs, L-02, B16-F10, HepG2, and SW620 are treated with indicated concentrations of SKLB1002 for 24 hours. Vandetanib and sunitinib serve as positive controls. Each assay is replicated 3 times.(Only for Reference)
分子量 320.39
分子式 C13H12N4O2S2
CAS No. 1225451-84-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 7 mg/mL (21.84 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1212 mL 15.606 mL 31.212 mL 78.0299 mL
5 mM 0.6242 mL 3.1212 mL 6.2424 mL 15.606 mL
10 mM 0.3121 mL 1.5606 mL 3.1212 mL 7.803 mL
20 mM 0.1561 mL 0.7803 mL 1.5606 mL 3.9015 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Zhang S, et al. Clin Cancer Res. 2011, 17(13), 4439-4450. 2. Nie W, et al. 2012. Doi 10.1007/s10238-012-0225-2.
KRN-633 Tanshinone IIA ENMD-2076 Ergosterol peroxide JI-101 BFH772 EOC317 Nintedanib

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该产品包含在如下化合物库中:
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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SKLB1002 1225451-84-2 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR SKLB-1002 SKLB 1002 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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