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S49076

产品编号 T3274 CAS 1265965-22-7

S49076 是一种新型 MET、AXL/MER 和 FGFR1/2/3 高效抑制剂，IC50<20 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

S49076, CAS 1265965-22-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 289	现货
2 mg	￥ 413	现货
5 mg	￥ 578	现货
10 mg	￥ 913	现货
25 mg	￥ 1,690	现货
50 mg	￥ 2,890	现货
100 mg	￥ 4,780	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 638	现货

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S49076 HCl
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产品描述	S49076 is a novel, potent inhibitor of MET, AXL/MER, and FGFR1/2/3, blocking cellular phosphorylation of MET, AXL, and FGFRs.
靶点活性	FGFR3:15 nM, MET:1 nM, FGFR2:17 nM, Mer:2 nM, Axl:7 nM
体外活性	S49076 potently blocks cellular phosphorylation of MET, AXL, and FGFRs and inhibits downstream signaling in vitro and in vivo. In cell models, S49076 inhibits the proliferation of MET- and FGFR2-dependent gastric cancer cells, blocks MET-driven migration of lung carcinoma cells, and inhibits colony formation of hepatocarcinoma cells expressing FGFR1/2 and AXL. S49076 inhibits viability, motility, and three-dimensional colony formation of cancer cells expressing MET, AXL, or FGFRs[1].
体内活性	S49076 shows marked antitumor activity in MET- and FGFR-dependent tumor xenografts at well-tolerated doses. S49076 has high distribution to tumors, in which the half-life for the dose of 3.125 mg/kg is approximately 7 hours versus less than 2 hours in the blood. At doses of 6.25 mg/kg and higher, more than 50% inhibition of MET phosphorylation is retained at 16 hours. S49076 is also active in a bevacizumab-resistant model and totally inhibits the growth of colon carcinoma xenografts in association with bevacizumab[1].
细胞实验	For GTL-16 and SNU-16 viability assays, cells are seeded in 96-well microplates at the appropriate density in media containing 10% FCS and supplemented 48 hours later with serial dilutions of S49076 in a final volume of 150 μL per well. After 96 hours (GTL-16) or 120 hours (SNU-16) incubation, 15 μL of a solution of 5 mg/mL MTT is added to each well and the plates are incubated for 4 hours at 37℃. The formazan metabolite is solubilized in SDS for SNU-16 and, following removal of the MTT solution, in DMSO for GTL-16. Global cell viability is estimated by measurement of optical density at 540 nm. (Only for Reference)

分子量	438.5
分子式	C22H22N4O4S
CAS No.	1265965-22-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 81 mg/mL (184.9 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2805 mL	11.4025 mL	22.805 mL	57.0125 mL
	5 mM	0.4561 mL	2.2805 mL	4.561 mL	11.4025 mL
	10 mM	0.2281 mL	1.1403 mL	2.2805 mL	5.7013 mL
	20 mM	0.114 mL	0.5701 mL	1.1403 mL	2.8506 mL
	50 mM	0.0456 mL	0.2281 mL	0.4561 mL	1.1403 mL
	100 mM	0.0228 mL	0.114 mL	0.2281 mL	0.5701 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Burbridge MF, et al. Mol Cancer Ther. 2013, 12(9):1749-62.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

S49076 1265965-22-7 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors FGFR c-Met/HGFR TAM Receptor Fibroblast growth factor receptor inhibit Inhibitor S 49076 S-49076 inhibitor

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