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Rivastigmine

Rivastigmine

产品编号 T0229   CAS 123441-03-2
别名: SDZ-ENA 713, 卡巴拉汀, S-Rivastigmine, Exelon, 利凡斯的明

Rivastigmine (Exelon) 是具有口服活性的、有效的、可透过血脑屏障的胆碱酯酶抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶,IC50分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。它是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。

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Rivastigmine Chemical Structure
Rivastigmine, CAS 123441-03-2
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 195 现货
25 mg ¥ 300 现货
50 mg ¥ 495 现货
100 mg ¥ 756 现货
200 mg ¥ 980 现货
500 mg ¥ 1,263 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 553 现货
其他形式的 Rivastigmine:
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产品目录号及名称: Rivastigmine (T0229)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Rivastigmine (Exelon) is a Cholinesterase Inhibitor, used for therapy of Alzheimer disease.
靶点活性 ChE:5.5 μM
体内活性 临床前生化研究表明,利巴斯的明具有中枢神经系统选择性,而不是外周抑制性。利巴斯能改善前脑受损大鼠的记忆障碍。利巴斯口服吸收迅速,生物利用度为 0.355,蛋白结合率低(40%)。其消除半衰期小于 2 小时,在作用部位会转化为非活性代谢物,绕过肝脏代谢途径。在肝肾功能受损的患者体内,利巴斯处置基本上不会发生变化。利巴斯对 AChE 抑制作用也有剂量依赖性[1]。
细胞实验 Chronic toxicity is assessed 7 days after continuous exposure of cells to donepezil or rivastigmine using cell viability and cell esterase activity and the estimated cell numbers as parameters for viability. Culture medium including the tested drugs is changed once after 4 days.(Only for Reference)
别名 SDZ-ENA 713, 卡巴拉汀, S-Rivastigmine, Exelon, 利凡斯的明
分子量 250.34
分子式 C14H22N2O2
CAS No. 123441-03-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (199.73 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.9946 mL 19.9728 mL 39.9457 mL 99.8642 mL
5 mM 0.7989 mL 3.9946 mL 7.9891 mL 19.9728 mL
10 mM 0.3995 mL 1.9973 mL 3.9946 mL 9.9864 mL
20 mM 0.1997 mL 0.9986 mL 1.9973 mL 4.9932 mL
50 mM 0.0799 mL 0.3995 mL 0.7989 mL 1.9973 mL
100 mM 0.0399 mL 0.1997 mL 0.3995 mL 0.9986 mL

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1. Jann MW, et al. Pharmacotherapy. 2000, 20(1):1-12. 2. Abdel-Aal RA, et al. Eur J Pharmacol. 2011, 659(2-3):169-76. 3. Goldblum D, et al. Ophthalmic Res. 2002, 34(2):97-103.
Dihydrowithaferin A Acotiamide monohydrochloride trihydrate Benactyzine hydrochloride AChE/BChE/MAO-B-IN-1 Corynoline Loganin Galanthamine N-Oxide 1-Naphthyl acetate

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Rivastigmine 123441-03-2 Neuroscience AChE parasympathomimetic Parkinson's acetylcholinesteras SDZ-ENA 713 Alzheimer's BBB disease ChE SDZ-ENA713 Cholinesterase (ChE) butyrylcholinesterase 卡巴拉汀 orally cholinesterase BChE Inhibitor SDZ-ENA-713 cholinergic inhibit S-Rivastigmine Exelon 利凡斯的明 inhibitor

 

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