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Relugolix

Relugolix

产品编号 T3630   CAS 737789-87-6
别名: RVT-601, 瑞卢戈利, TAK-385

Relugolix (RVT-601) 是口服有活性的非肽性促性腺激素释放激素的拮抗剂。同 TAK-013 相比,它对人和猴子的受体具有高亲和力和强拮抗活性,它们的 IC50值分别为0.33 nM 和0.32 nM。它可用于研究性激素依赖性疾病,如子宫肌瘤、子宫内膜异位症、前列腺癌等。

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Relugolix Chemical Structure
Relugolix, CAS 737789-87-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 251 现货
5 mg ¥ 557 现货
10 mg ¥ 797 现货
25 mg ¥ 1,430 现货
50 mg ¥ 2,310 现货
100 mg ¥ 3,470 现货
500 mg ¥ 7,580 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 768 现货
产品目录号及名称: Relugolix (T3630)
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纯度: 99.67%
纯度: 98.85%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Relugolix (RVT-601) is an orally available, non-peptide gonadotropin-releasing hormone (GnRH or luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH)) antagonist, with potential antineoplastic activity. Relugolix competitively binds to and blocks the GnRH receptor in the anterior pituitary gland, which both prevents GnRH binding to the GnRH receptor and inhibits the secretion and release of both luteinizing hormone (LH) and follicle stimulating hormone (FSH). In males, the inhibition of LH secretion prevents the release of testosterone from Leydig cells in the testes. Since testosterone is required to sustain prostate growth, reducing testosterone levels may inhibit hormone-dependent prostate cancer cell proliferation.
靶点活性 TNK2(D163E mutations):38nM, TNK2(R806Q mutations):113 nM
别名 RVT-601, 瑞卢戈利, TAK-385
分子量 623.63
分子式 C29H27F2N7O5S
CAS No. 737789-87-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL(88.2 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6035 mL 8.0176 mL 16.0351 mL 40.0879 mL
5 mM 0.3207 mL 1.6035 mL 3.207 mL 8.0176 mL
10 mM 0.1604 mL 0.8018 mL 1.6035 mL 4.0088 mL
20 mM 0.0802 mL 0.4009 mL 0.8018 mL 2.0044 mL
50 mM 0.0321 mL 0.1604 mL 0.3207 mL 0.8018 mL

计算器

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参考文献

1. MacLean DB et al. J Clin Endocrinol Metab. 2015 Dec;100(12):4579-87. 2. Nakata D et al. Eur J Pharmacol. 2014 Jan 15;723:167-74.
AG 045572 LHRH (R)-Elagolix Abarelix Linzagolix Ganirelix Acetate Buserelin Acetate (57982-77-1 free base) GnRH-R antagonist 1

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌药物库 抗癌上市药物库 抗癌活性化合物库 抗癌临床化合物库 临床期小分子药物库 上市药物库 药物功能重定位化合物库 抑制剂库 表型筛选靶点鉴定库 GPCR靶点分子库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Relugolix 737789-87-6 GPCR/G Protein GNRH Receptor inhibit Gonadotropin releasing hormone receptor endometriosis TAK 385 GnRH Receptor GnRH RVT-601 prostate cancer 瑞卢戈利 TAK385 GNRHR antagonistic Inhibitor RVT601 uterine fibroid TAK-385 FSH RVT 601 inhibitor

 

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