首页工具

购物车

RITA

产品编号 T1798 CAS 213261-59-7

别名: NSC 652287, RITA (NSC 652287)

RITA (NSC-652287) 是 p53-HDM-2相互作用抑制剂，可诱导 DNA-DNA 和 DNA-蛋白质的交联，可与 p53dN 结合，Kd 值为 1.5 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

RITA, CAS 213261-59-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 239	现货
2 mg	￥ 345	现货
5 mg	￥ 543	现货
10 mg	￥ 897	现货
25 mg	￥ 1,720	现货
50 mg	￥ 3,230	现货
100 mg	￥ 4,520	现货
200 mg	￥ 5,820	现货
500 mg	￥ 8,880	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 597	现货

大包装超大折扣，点击咨询

选择批次

纯度: 98.49%

纯度: 97.76%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	RITA (NSC-652287)(NSC-652287) induced cross-links of both DNA-DNA and DNA-protein with no detectable DNA single-strand breaks. RITA, like nutlin-3, can disrupt the p53/Mdm2 interaction.
靶点活性	p53dN:1.5 nM (Kd)
体外活性	RITA 以野生型p53依赖性方式抑制肿瘤生长.注射5次RITA（0.1 mg/kg）后可使HCT116肿瘤生长被抑制40%,而不影响HCT116 TP53-/- 肿瘤.注射5次 RITA（1 mg/kg）后使p53阳性移植瘤的生长率降低2倍,但不影响p53-null移植瘤.RITA（1或 10 mg/kg）具有较强的抗肿瘤活性.与对照组未处理小鼠相比, RITA（10 mg/kg）使HCT116 肿瘤减小了90%.RITA（10 mg/kg,i.p.）给药小鼠处理1个月,结果显示其耐受性良好,且未观察到明显的体重减轻.
体内活性	RITA（10 nM）可使细胞周期停滞,使细胞在G2-M 期累积,100 nM时可促使DNA碎片和凋亡的出现,并提高p53 蛋白水平。作用于A498细胞时,RITA（30 nM）也诱导 DNA-蛋白和DNA-DNA交联产生。同时,RITA不影响top1-调节的超螺旋SV40 DNA松散。 RITA对HCT116 细胞生长有明显抑制作用(97%),对HCT116 TP53-/- 细胞生长也有轻微抑制(13%)。与作用于缺乏 p53或 p53突变的细胞相比,RITA 作用于表达野生型 p53的细胞可更有效抑制生长。作用于肿瘤细胞时,由于细胞质 (S100)组分的累积,RITA 显示出不同毒性的高度选择性。RITA与全长p53结合,而不是谷胱甘肽S-转移酶的蛋白或HDM-2。RITA也抑制包括 ACHN 和 UO-31在内的其他肾脏细胞系生长（IC50：13 μM 和 37 μM）。RITA 阻断p53与HDM-2相互作用和p53 泛素化。RITA使与p53共沉淀的HDM-2的量显著降低,尽管这两种蛋白是上调的。RITA阻断 6XHis标记的 His-HDM-2蛋白与纯化GST-p53间的相互作用。通过促进p53Ser46磷酸化,RITA可诱导凋亡。 RITA诱导 p53激活,且出现磷酸化的MKK-4、ASK-1和 c-Jun的上调。其还诱导JNK信号激活。核磁共振的结果显示,RITA不会阻断MDM2的N-末端p53结合域(第 1-118位残基)和p53 (第1-312位残基)之间复合体的形成,这可能与RITA的结合需要p53的天然构象有关。
激酶实验	The inhibition profile of cabozantinib against a broad panel of 270 human kinases is determined using luciferase-coupled chemiluminescence,?33P-phosphoryl transfer, or AlphaScreen technology. Recombinant human full-length, glutathione?S-transferase tag, or histidine tag fusion proteins are used, and half maximal inhibitory concentration (IC50) values are determined by measuring phosphorylation of peptide substrate poly (Glu, Tyr) at ATP concentrations at or below the?Km?for each respective kinase. The mechanism of kinase inhibition is evaluated using the AlphaScreen Assay by determining the IC50?values over a range of ATP concentrations.
细胞实验	Examination to assess susceptibility of cells to RITA (0.1 nM - 1 mM) is done using the XTT assay. Cells are inoculated into 96-well flat-bottom plates at a density of 1500 cells per well and incubated for 24 hours at 37 °C in a humidified 5% CO2 5% air atmosphere. Serial concentrations of RITA in DMSO are added to the wells, and sensitivity is determined 48 hours after the addition of RIT(Only for Reference)

别名	NSC 652287, RITA (NSC 652287)
分子量	292.37
分子式	C14H12O3S2
CAS No.	213261-59-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 29.2 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 7.3 mg/mL (25 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	3.4203 mL	17.1016 mL	34.2032 mL	85.5081 mL
	5 mM	0.6841 mL	3.4203 mL	6.8406 mL	17.1016 mL
	10 mM	0.342 mL	1.7102 mL	3.4203 mL	8.5508 mL
	20 mM	0.171 mL	0.8551 mL	1.7102 mL	4.2754 mL
DMSO	50 mM	0.0684 mL	0.342 mL	0.6841 mL	1.7102 mL
DMSO	100 mM	0.0342 mL	0.171 mL	0.342 mL	0.8551 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Rivera MI, et al. Biochem Pharmacol. 1999, 57(11), 1283-1295. 2. Nieves-Neira W, et al. Mol Pharmacol. 1999, 56(3), 478-484. 3. Issaeva N, et al. Nat Med. 2004, 10(12), 1321-1328. 4. Ma T, et al. Biochem Biophys Res Commun. 2012, 417(3), 931-937. 5. Saha MN, et al. PLoS One. 2012, 7(1), e30215.

文献引用

1. Fu Y, Liu Y, Wen T, et al. Real-time imaging of RNA polymerase I activity in living human cells. Journal of Cell Biology. 2022, 222(1): e202202110.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

RITA 213261-59-7 Apoptosis Autophagy DNA Damage/DNA Repair Mdm2 DNA Alkylator/Crosslinker p53 MDM-2/p53 inhibit NSC-652287 NSC 652287 RITA (NSC 652287) NSC652287 Inhibitor inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

RITA

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

文献引用

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords