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RG108

RG108

产品编号 T2038   CAS 48208-26-0
别名: N-Phthalyl-L-tryptophan

RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂,IC50为115 nM。它阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点,可引起抑癌基因的去甲基化和再激活。

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RG108 Chemical Structure
RG108, CAS 48208-26-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 196 现货
5 mg ¥ 435 现货
10 mg ¥ 688 现货
25 mg ¥ 1,470 现货
50 mg ¥ 2,930 现货
100 mg ¥ 4,220 现货
200 mg ¥ 5,910 现货
500 mg ¥ 8,830 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 497 现货
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产品目录号及名称: RG108 (T2038)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) is an DNA methyltransferase inhibitor(IC50=115 nM).
靶点活性 DNA methyltransferase:115 nM
体内活性 SM衍生的iPS细胞中,RG108能够明显降低DNA活性。在肿瘤细胞中,RG108抑制基因脱甲基和再活化,但是不影响着丝粒基因序列的甲基化。
激酶实验 In vitro methylation assay: The substrate DNA for the in vitro methylation assay is a 798 bp fragment (?423/+375 relative to the initiation codon) from the promoter region of the human p16Ink4a gene. The methylation reaction contains 350 to 400 ng substrate DNA and 4 units of M.SssI methylase (0.5 μM) in a final volume of 50 μL. Inhibitors are added to final concentrations of 10, 100, 200, and 500 μM, respectively. Reactions are done at 37 °C for 2 hours. After completion, the reaction is inactivated at 65 °C for 15 minutes and the DNA is purified using PCR Purification kit. Three hundred nanograms of purified DNA is digested for 3 hours at 60 °C with 30 units of BstUI and analyzed on 2% Tris-borate EDTA agarose gels.
细胞实验 For the determination of cellular growth and viability, cells are stained with trypan blue and counted using a standard counting grid.(Only for Reference)
别名 N-Phthalyl-L-tryptophan
分子量 334.33
分子式 C19H14N2O4
CAS No. 48208-26-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 33.4 mg/mL (100 mM)

DMSO: 33.4 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.9911 mL 14.9553 mL 29.9106 mL 74.7764 mL
5 mM 0.5982 mL 2.9911 mL 5.9821 mL 14.9553 mL
10 mM 0.2991 mL 1.4955 mL 2.9911 mL 7.4776 mL
20 mM 0.1496 mL 0.7478 mL 1.4955 mL 3.7388 mL
50 mM 0.0598 mL 0.2991 mL 0.5982 mL 1.4955 mL
100 mM 0.0299 mL 0.1496 mL 0.2991 mL 0.7478 mL

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1. Brueckner B, et al, Cancer Res, 2005, 65(14), 6305-6311. 2. Schirrmacher E, et al, Bioconjug Chem, 2006, 17(2), 261-266. 3. Pasha Z, et al, PLoS One, 2011, 6(8), e23667.
SGI-1027 2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine Procainamide hydrochloride CM-579 trihydrochloride (1846570-40-8 free base) Tetrahydrouridine Bobcat339 DC-05 γ-Oryzanol

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

RG108 48208-26-0 Chromatin/Epigenetic DNA Methyltransferase inhibit Inhibitor DNMTs N-Phthalyl-L-tryptophan DNA MTases RG 108 RG-108 inhibitor

 

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