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Procaine

产品编号 T0029 CAS 59-46-1

别名: Duracaine, Spinocaine, 普鲁卡因, Novocaine, Vitamin H3, 奴夫卡因

Procaine (Vitamin H3) 是DNA 脱甲基剂，是一种酯类局部麻醉剂。它起效缓慢，作用持续时间短，主要用于浸润麻醉、周围神经阻滞和脊髓阻滞。在相同实验条件下，摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性，但盐形式 Procaine hydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Procaine, CAS 59-46-1

规格	价格/CNY		货期	数量
500 mg	￥ 333		待询
1 g	￥ 418		待询

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产品描述	Procaine (Vitamin H3) is a local anesthetic of the ester type that has a slow onset and a short duration of action. It is mainly used for infiltration anesthesia, peripheral nerve block, and spinal block.
体外活性	Procaine显著降低了HLE、HuH7和HuH6细胞的活性。Procaine在对HLE细胞实验时观察到S/G2/M周期转换受阻、形态学变化如空泡化，但凋亡率并未增加。Procaine处理后因DNA过度甲基化而转录抑制的基因被去甲基化并重新激活。Procaine对人类肝癌细胞具有生长抑制和去甲基化作用[2]。
体内活性	Procaine 在体内对异种移植瘤具有生长抑制和脱甲基作用[2]。
激酶实验	Biochemical Assays: Compound potency is also assessed through incorporation of 3H-SAM into a biotinylated H3 peptide. Specifically, PRC2 containing either EZH1 (160 pM), wt EZH2 (40 pM), or Y641N mutant EZH2 (80 pM, both EZH2 prepared in-house) is pre-incubated with 3H-SAM (0.9 μM), 2 μM H3K27me3 activating peptide (H2N-RKQLATKAAR(Kme3)SAPATGGVKKP-amide) and compounds (as 10 point duplicate dose response titrations) for 120 min in a buffer consisting of 50 mM Tris (pH 8.5), 1 mM DTT, 0.07 mM Brij-35, 0.1% BSA, and 0.8% DMSO in a total volume of 12.5 μl in a black 384 well plate. Reaction is initiated with biotinylated H3 substrate peptides (H3K27me1 for wt EZH2, H3K27me2 for Y641N mutant EZH2; H2N-RKQLATKAAR(Kmen)SAPATGGVKKP-NTPEGBiot) as a 2 μM stock in 12.5 μL and allowed to react at room temperature for 5 h. Quenching is accomplished by addition of 20 μl of STOP solution (50 mM Tris (pH 8.5), 200 mM EDTA, 2 mM SAH). 35 μL of the quenched solution is transferred to Streptavidin Flashplates, incubated overnight, washed, and read in a TopCount Reader. For titrations all compound dilutions are in DMSO, final DMSO concentrations are 0.8% (v/v), and turnover is kept to less than < 5%. IC50s are calculated using non-linear least square four parameter fits (GraphPad 6.0).
细胞实验	For apoptosis analysis, the TUNEL assay is performed on HLE cells treated with no drug(control), or 1 μM of DAC(5-aza-2'-deoxycytidine), or 1 mM of PCA(procaine), or 1 mM of PCAA(procainamide) for 96 h. The proportion of TUNEL-positive cells was calculated by counting at least 500 cells randomly. All assays were carried out in triplicate. (Only for Reference)

别名	Duracaine, Spinocaine, 普鲁卡因, Novocaine, Vitamin H3, 奴夫卡因
分子量	236.31
分子式	C13H20N2O2
CAS No.	59-46-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 47 mg/mL (198.89 mM)

Ethanol: 43 mg/mL(182 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	4.2317 mL	21.1586 mL	42.3173 mL	105.7932 mL
	5 mM	0.8463 mL	4.2317 mL	8.4635 mL	21.1586 mL
	10 mM	0.4232 mL	2.1159 mL	4.2317 mL	10.5793 mL
	20 mM	0.2116 mL	1.0579 mL	2.1159 mL	5.2897 mL
	50 mM	0.0846 mL	0.4232 mL	0.8463 mL	2.1159 mL
	100 mM	0.0423 mL	0.2116 mL	0.4232 mL	1.0579 mL

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稀释计算器

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Rigon AR, et al. Gen Pharmacol. 1996, 27(4):647-50. 2. Tada M, et al. Hepatol Int. 2007, 1(3):355-64.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Procaine 59-46-1 Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair Membrane transporter/Ion channel Histone Demethylase DNA/RNA Synthesis Sodium Channel targets Inhibitor Duracaine onset inhibit multiple Spinocaine 普鲁卡因 Novocaine Vitamin H3 奴夫卡因 duration inhibitor

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