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Pranoprofen

Pranoprofen

产品编号 T0159   CAS 52549-17-4
别名: 普拉洛芬, Pyranoprofen

Pranoprofen (Pyranoprofen) 可抑制COX1/2酶,阻断花生四烯酸转化为二十烷醇,减少前列腺素的合成。它是一种用于眼科的非甾体抗炎试剂。

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Pranoprofen Chemical Structure
Pranoprofen, CAS 52549-17-4
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 198 现货
50 mg ¥ 289 现货
100 mg ¥ 497 现货
200 mg ¥ 726 现货
500 mg ¥ 1,190 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 212 现货
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产品目录号及名称: Pranoprofen (T0159)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Pranoprofen (Pyranoprofen) (INN) is a non-steroidal anti-inflammatory drug used in ophthalmology.
体外活性 Pranoprofen抑制ER应激诱导的葡萄糖调节蛋白78(一种ER定位的分子伴侣)的表达。Pranoprofen可抑制 ER 应激诱导的 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达,CHOP 是一种细胞凋亡转录因子。单独使用Pranoprofen会诱导 eIF2alpha 磷酸化,而 ER 压力会进一步增加这种磷酸化。在原代培养的神经胶质细胞中,Pranoprofen可抑制ER应激诱导的X-box结合蛋白1(XBP-1)剪接。[1] Pranoprofen(0.0625-1.0 g/L)对人角膜内皮细胞(HCE)具有毒性,其细胞毒性的程度与剂量和时间有关。Pranoprofen可诱导质膜通透性升高、DNA 断裂和凋亡体形成。Pranoprofen 对 HCE 细胞具有凋亡诱导作用。0.0625克/升以上的Pranoprofen在体外诱导细胞凋亡,对HCE细胞具有严重的细胞毒性,眼科临床应慎重使用。[2]
体内活性 口服Pranoprofen 后,小鼠 3 天内尿液和粪便中的放射性排泄量分别为剂量的 81.1%和 18.7%,大鼠为 51.5%和 39.4%,豚鼠为 81.8%和 9.0%,兔子为 93.2%和 3.6%。[3] 在兔子体内,Pranoprofen 以葡萄糖醛酸Pranoprofen 的形式从尿液中排出。Pranoprofen ,尤其是 R(-)-异构体,在兔子肾脏中分布明显。[4] 尽管Pranoprofen 的葡萄糖醛酸化能力较强,但在小鼠体内,低剂量的Pranoprofen 更倾向于葡萄糖醛酸化,而不是葡萄糖苷酸化。[5]
别名 普拉洛芬, Pyranoprofen
分子量 255.27
分子式 C15H13NO3
CAS No. 52549-17-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 6 mg/mL (23.5 mM)

DMSO: 48 mg/mL (188 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 3.9174 mL 19.5871 mL 39.1742 mL 97.9355 mL
5 mM 0.7835 mL 3.9174 mL 7.8348 mL 19.5871 mL
10 mM 0.3917 mL 1.9587 mL 3.9174 mL 9.7936 mL
20 mM 0.1959 mL 0.9794 mL 1.9587 mL 4.8968 mL
DMSO 50 mM 0.0783 mL 0.3917 mL 0.7835 mL 1.9587 mL
100 mM 0.0392 mL 0.1959 mL 0.3917 mL 0.9794 mL

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1. Hosoi T, et al. Neurochem Int,2009, 54(1), 1-6. 2. Li YH, et al. Drug Chem Toxicol,2015, 38(1), 16-21. 3. Arima N, et al. J Pharmacobiodyn, 1990, 13(12), 739-744. 4. Nomura T, et al. Biol Pharm Bull, 1993, 16(3), 298-303. 5. Arima N, et al. J Pharmacobiodyn,1990, 13(12), 719-723.
Urolithin C LY2409881 trihydrochloride 5-Aminolevulinic acid hydrochloride Oenothein B Betulinic acid (20S)-Protopanaxadiol HYPOCRELLIN B Y-27632 dihydrochloride

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Pranoprofen 52549-17-4 Apoptosis GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Neuroscience COX PGE Synthase Prostaglandin Receptor Prostaglandin E synthase colon cancer keratitis Cyclooxygenase disease ophthalmology inhibit PGE synthase 普拉洛芬 Inhibitor Pyranoprofen NSAID pain prostaglandin ER stress inhibitor

 

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