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Pralatrexate

Pralatrexate

产品编号 T6120   CAS 146464-95-1
别名: Folotyn, 10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤, 10-Propargyl-10-deazaaminopterin, 普拉曲沙

Pralatrexate (10-Propargyl-10-deazaaminopterin) 是一种抗叶酸剂,也是二氢叶酸还原酶抑制剂,Ki 值为 13.4 pM。它具有抗肿瘤活性,可研究复发/难治性 T 细胞淋巴瘤。它是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物,具有改善的细胞摄取和保留能力。

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Pralatrexate Chemical Structure
Pralatrexate, CAS 146464-95-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 448 现货
2 mg ¥ 636 现货
5 mg ¥ 996 现货
10 mg ¥ 1,660 现货
25 mg ¥ 2,820 现货
50 mg ¥ 4,190 现货
100 mg ¥ 5,970 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 987 现货
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产品目录号及名称: Pralatrexate (T6120)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Pralatrexate (10-Propargyl-10-deazaaminopterin) is a folate analogue inhibitor of dihydrofolate reductase (DHFR) exhibiting high affinity for reduced folate carrier-1 (RFC-1) with antineoplastic and immunosuppressive activities.
靶点活性 Axl(KPL-4 cells ):0.16 μM, Axl(SUM149 cells):0.43 μM
体外活性 Pralatrexate and bortezomib exhibits concentration- and time-dependent cytotoxicity against a broad panel of T-lymphoma cell lines. Pralatrexate shows synergism when combined with bortezomib in all cell lines studied. Pralatrexate also induces potent apoptosis and caspase activation when combined with bortezomib across the panel. Pralatrexate significantly modulates the expression of p27, NOXA, HH3, and RFC-1 as assessed by Western blot assays. [1] Pralatrexate is rationally designed for improved cellular transport via RFC-1, and to have greater intracellular drug retention through the enhanced formation of polyglutamylated conjugates. Pralatrexate is thought to exert its pharmacological effect primarily through inhibition of DHFR, having an IC50 in the picomolar range. [2] Pralatrexate demonstrates superior intracellular transport via the reduced folate carrier, and increased accumulation within cells by enhanced polyglutamylation. Pralatrexate exhibits antitumor activity that is superior to the activity of other antifolates. [3] Pralatrexate's enhanced activity relative to methotrexate (MTX) is due to its much more rapid rate of transport and polyglutamation, the former less important when the carrier is saturated. [4]
体内活性 Pralatrexate treatment results in treatment-related toxicity in MV522 mice models, as determined by significant weight loss in some animals prior to death; however, remaining mice regains all lost weight by Day 35. [2]
别名 Folotyn, 10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤, 10-Propargyl-10-deazaaminopterin, 普拉曲沙
分子量 477.47
分子式 C23H23N7O5
CAS No. 146464-95-1

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 27 mg/mL (56.5 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0944 mL 10.4719 mL 20.9437 mL 52.3593 mL
5 mM 0.4189 mL 2.0944 mL 4.1887 mL 10.4719 mL
10 mM 0.2094 mL 1.0472 mL 2.0944 mL 5.2359 mL
20 mM 0.1047 mL 0.5236 mL 1.0472 mL 2.618 mL
50 mM 0.0419 mL 0.2094 mL 0.4189 mL 1.0472 mL

计算器

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参考文献

1. Marchi E, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(14), 3648-3658. 2. Izbicka E, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2009, 64(5), 993-999. 3. Molina JR, et al. IDrugs, 2008, 11(7), 508-521. 4. Visentin M, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2013, 72(3), 597-606.
Otenaproxesul Bromelain Tetramethylcurcumin (5Z,2E)-CU-3 Diallyl Trisulfide NU 7026 Pemetrexed disodium MKC-1

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Pralatrexate 146464-95-1 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Metabolism Tyrosine Kinase/Adaptors Antifolate TAM Receptor DHFR antitumor folylpolyglutamate Folotyn cytotoxicity inhibit Inhibitor 10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤 RFC-1 dihydrofolate p27 reductase synthetase 10-Propargyl-10-deazaaminopterin 普拉曲沙 inhibitor

 

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