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Pioglitazone

Pioglitazone

产品编号 T0214   CAS 111025-46-8
别名: U 72107, 吡格列酮, 匹格列酮

Pioglitazone (U 72107) 是一种胰岛素增敏剂和噻唑烷二酮,适用于治疗 2 型糖尿病。它是一种选择性PPARγ激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ的EC50分别为 0.93 和 0.99 μM。

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Pioglitazone Chemical Structure
Pioglitazone, CAS 111025-46-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 165 现货
5 mg ¥ 361 现货
10 mg ¥ 583 现货
25 mg ¥ 793 现货
50 mg ¥ 987 现货
100 mg ¥ 1,530 现货
500 mg ¥ 3,820 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 452 现货
其他形式的 Pioglitazone:
产品目录号及名称: Pioglitazone (T0214)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Pioglitazone (U 72107) is an insulin sensitizing agent and thiazolidinedione that is indicated for the treatment of type 2 diabetes. Pioglitazone has been linked to rare instances of acute liver injury.
靶点活性 human PPARγ:0.93 μM (EC50), mouse PPARγ:0.99 μM (EC50)
体外活性 Pioglitazone在帕金森氏病的MPTP模型小鼠都纹状体和黑质致密部中,减少小胶质细胞的激活,减少感应的iNOS阳性细胞和少胶质纤维酸性蛋白阳性细胞.对帕金森氏病的MPTP模型小鼠约每天给药20 mg/kg Pioglitazone,在黑质致密部(黑质致密部)中可以衰减MPTP诱导的神经胶质活化,并防止多巴胺能细胞的损失. Pioglitazone在10个月大的APPV717I转基因小鼠的海马和皮质中,减少活化的小胶质细胞和活性星形细胞数量.Pioglitazone降低beta-secretase-1 (BACE1)的mRNA和蛋白质水平,以及可溶性Abeta1-42肽的水平.
体内活性 Pioglitazone主要被CYP2C8代谢,其次被CYP3A4代谢。
别名 U 72107, 吡格列酮, 匹格列酮
化合物与蛋白结合的复合物

T0214_1

Crystal structure of human monoamine oxidase B (MAO B) in complex with pioglitazone

分子量 356.44
分子式 C19H20N2O3S
CAS No. 111025-46-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 15 mg/mL (42.08 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8055 mL 14.0276 mL 28.0552 mL 70.138 mL
5 mM 0.5611 mL 2.8055 mL 5.611 mL 14.0276 mL
10 mM 0.2806 mL 1.4028 mL 2.8055 mL 7.0138 mL
20 mM 0.1403 mL 0.7014 mL 1.4028 mL 3.5069 mL

计算器

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参考文献

1. Jaakkola T, et al. Basic Clin Pharmacol Toxicol,2006, 99(1), 44-51. 2. Shiomi T, et al. Circulation,2002, 106(24), 3126-3132. 3. Dehmer T, et al. J Neurochem,2004, 88(2), 494-501. 4. Breidert T, et al. J Neurochem,2002, 82(3), 615-624. 5. Heneka MT, et al. Brain,2005, 128(Pt 6), 1442-1453. 6. Fang J, Zhang P, Wang Q, et al. Network-based Translation of GWAS Findings to Pathobiology and Drug Repurposing for Alzheimer's Disease[J]. medRxiv. 2020, 12(2): 025032.

文献引用

1. Zhan Z T, Liu L, Cheng M Z, et al. The Effects of 6 Common Antidiabetic Drugs on Anti-PD1 Immune Checkpoint Inhibitor in Tumor Treatment. Journal of Immunology Research. 2022 2. Qi Y, Hu M, Qiu Y, et al.Mitoglitazone ameliorates renal ischemia/reperfusion injury by inhibiting ferroptosis via targeting mitoNEET.Toxicology and Applied Pharmacology.2023: 116440. 3. Schöckel L, Woischke C, Surendran S A, et al.PPARG activation promotes the proliferation of colorectal cancer cell lines and enhances the antiproliferative effect of 5-fluorouracil.BMC cancer.2024, 24(1): 1-12.
FIN56 Necrostatin-1 Matrine Brusatol Deferoxamine Mesylate Nordihydroguaiaretic acid ROS-generating agent 1 FSEN1

相关化合物库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

Pioglitazone 111025-46-8 Apoptosis DNA Damage/DNA Repair Metabolism Ferroptosis PPAR U 72107 Peroxisome proliferator-activated receptors 吡格列酮 diabete domain PPARγ inhibit U72107 blood glucose ligand-binding Inhibitor 匹格列酮 U-72107 inhibitor

 

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