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PYR-41

产品编号 T6629 CAS 418805-02-4

别名: PYR41, PYR 41

PYR-41 是一种选择性，可透过细胞的泛素活化酶 E1抑制剂，IC50值小于10 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

PYR-41, CAS 418805-02-4

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 288	现货
5 mg	￥ 496	现货
10 mg	￥ 828	现货
25 mg	￥ 1,460	现货
50 mg	￥ 2,370	现货
100 mg	￥ 3,530	现货
200 mg	￥ 5,120	现货
500 mg	￥ 7,830	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 552	现货

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纯度: 99.24%

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产品描述	PYR-41 is the first cell-permeable inhibitor of ubiquitin-activating enzyme E1, with no activity at E2.
靶点活性	E1:< 10 μM
体外活性	PYR-41 (50 μM) inhibits activity of ubiquitin-activating enzyme E1 by over 90%. PYR-41 could be a target for nucleophilic attack and potentially reacts with the active site cysteine of E1. PYR-41 efficiently blocks cyclin E degradation. PYR-41 decreases the level of E1fUb thioesters in cells with a IC50 of between 10 and 25 μM, and prevents proteasome inhibitor–induced accumulation of ubiquitylated proteins. PYR-41 increases total sumoylation in cells and in cell harboring temperature-sensitive E1. PYR-41 is able to inhibit both proteasome-dependent and proteasome-independent activities of ubiquitylation. PYR-41 (50 μM) attenuates 1 ng/mL IL-1α-mediated nuclear factor-κB activation by >60% through preventing the downstream ubiquitylation and proteasomal degradation of IκBα. PYR-41 inhibits degradation of p53 and activates the transcriptional activity of p53, which enable its differentially killing transformed p53-expressing cells. [1] PYR-41 blocks ubiquitination reactions but paradoxically leads to the accumulation of high MW ubiquitinated proteins. PYR-41 also has equal or greater inhibitory activity against several deubiquitinases (DUBs) in intact cells and purified USP5 in vitro. PYR-41 also mediates cross-linking of specific protein kinases (Bcr-Abl, Jak2) to inhibit their signaling activity. [1]
激酶实验	Rabbit or mouse E1 (apper 250 ng) is incubated with 32P-ubiquitin in 1× reaction buffer [50 mM Tris (pH 7.4), 0.2 mM ATP, 0.5 mM MgCl2] at room temperature for 15 min. In some experiments, the His-tagged mouse E1 is bound to TALON cobalt affinity resin before carrying out incubations and reactions. Mouse E1 and 32P-ubiquitin are added to the beads in 1× reaction buffer and incubated as for E1 reactions. Samples are heated in nonreducing SDS-PAGE sample buffer and resolved by SDS-PAGE. Thioesters with ubiquitin are visualized by Storm PhosphoImager.

别名	PYR41, PYR 41
分子量	371.3
分子式	C17H13N3O7
CAS No.	418805-02-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 37.1 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6932 mL	13.4662 mL	26.9324 mL	67.331 mL
	5 mM	0.5386 mL	2.6932 mL	5.3865 mL	13.4662 mL
	10 mM	0.2693 mL	1.3466 mL	2.6932 mL	6.7331 mL
	20 mM	0.1347 mL	0.6733 mL	1.3466 mL	3.3665 mL
	50 mM	0.0539 mL	0.2693 mL	0.5386 mL	1.3466 mL
	100 mM	0.0269 mL	0.1347 mL	0.2693 mL	0.6733 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Yang Y, et al. Cancer Res, 2007, 67(19), 9472-9481. 2. Kapuria V, et al. Biochem Pharmacol, 2011, 82(4), 341-349.

文献引用

1. Kosmider O, Possémé C, Templé M, et al.VEXAS syndrome is characterized by inflammasome activation and monocyte dysregulation.Nature Communications.2024, 15(1): 910.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PYR-41 418805-02-4 Apoptosis Ubiquitination E1/E2/E3 Enzyme E3 ligating enzyme PYR41 E1 activating enzyme PYR 41 Inhibitor Ubiquitin conjugating enzyme E2 conjugating enzyme Ubiquitin activating enzyme Ubiquitin ligase inhibit inhibitor

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