Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
PHT-427 (CS-0223) 是一种 Akt 和 PDPK1双重抑制剂,与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性,Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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5 mg | ¥ 255 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 413 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 823 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 1,570 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 2,660 | 现货 | ||
200 mg | ¥ 3,930 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 6,420 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 428 | 现货 |
产品描述 | PHT-427 (CS-0223) is a dual Akt (Ki: 2.7 μM) and PDPK1 (Ki: 5.2 μM) inhibitor (high-affinity binding for the PH domains of Akt and PDPK1). |
靶点活性 | PDK1:5.2 μM(Ki), Akt:2.7 μM(Ki) |
体外活性 | 作用于BxPC-3时,PHT-427(125-250 mg/kg)对肿瘤生长的抑制率达到80%.作用于BxPC-3 胰腺癌, MCF-7 乳腺癌和A-549 NSCL癌移植瘤时,PHT-427具有明显的抗肿瘤活性. |
体内活性 | 作用于Panc-1细胞时,PHT-427具有抗增殖效果(IC50:65 μM)。作用于PC-3前列腺癌细胞时,PH-427(10 μM)使p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt显著降低,说明PHT-427可抑制 Akt 和PDKP1。作用于质膜时, PHT-427也抑制Akt 和PDKP1 PH 域易位。PHT-427诱导凋亡,并抑制AKT磷酸化,主要发生在Ser473残基,较少发生在 Thr308 残基(IC50:6.3 μM), 对全部AKT 蛋白表达无影响。 |
激酶实验 | Surface plasmon resonance (SPR) spectroscopy binding assays: All interaction analyses are performed with a Biacore 2000, Biacore 2000 Control Software v3.2, and BIAevaluation v4.1 analysis software. The PH domain GST-fusion proteins (Akt1, IRS1, and PDK1) are immobilized on a CM5 Sensorchip using Biacore's Amine Coupling Kit to a level of 10,000 Response units (RUs). Small molecule analytes at concentrations ranging from 0.1 to 10 × the predicted KD are injected at a high flow rate (30μL/min). DMSO concentrations in all samples and running buffer are 1% (v/v) or less. |
别名 | PHT 427, CS-0223 |
分子量 | 409.61 |
分子式 | C20H31N3O2S2 |
CAS No. | 1191951-57-1 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 41 mg/mL (100 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.4413 mL | 12.2067 mL | 24.4135 mL | 61.0337 mL |
5 mM | 0.4883 mL | 2.4413 mL | 4.8827 mL | 12.2067 mL | |
10 mM | 0.2441 mL | 1.2207 mL | 2.4413 mL | 6.1034 mL | |
20 mM | 0.1221 mL | 0.6103 mL | 1.2207 mL | 3.0517 mL | |
50 mM | 0.0488 mL | 0.2441 mL | 0.4883 mL | 1.2207 mL | |
100 mM | 0.0244 mL | 0.1221 mL | 0.2441 mL | 0.6103 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
PHT-427 1191951-57-1 Apoptosis Cytoskeletal Signaling PI3K/Akt/mTOR signaling Akt PDK Inhibitor PKB CS 0223 CS0223 PHT 427 inhibit CS-0223 PHT427 Protein kinase B inhibitor