首页工具

PF-8380

产品编号 T3631 CAS 1144035-53-9

PF8380 是有效的autotaxin 抑制剂，在体外酶实验和人类全血细胞实验中的IC50分别为 2.8 nM 和 101 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

PF-8380, CAS 1144035-53-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 218	现货
5 mg	￥ 413	现货
10 mg	￥ 663	现货
25 mg	￥ 1,390	现货
50 mg	￥ 2,320	现货
100 mg	￥ 3,730	现货
200 mg	￥ 5,330	现货
500 mg	￥ 7,150	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 455	现货

大包装超大折扣，点击咨询

其他形式的 PF-8380:

PF-8380 hydrochloride
询价

选择批次

纯度: 99.45%

纯度: 99.25%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	PF-8380 is an effective and orally available autotaxin inhibitor (IC50: 2.8 nM, in isolated enzyme assay; 101 nM, in the human whole blood). It modulates lysophosphatidic acid (LPA) levels in vivo/vitro by directly inhibiting autotaxin; reduces LPA levels both in plasma and at the site of inflammation.
靶点活性	ATX:2.8 nM
体外活性	在放射辐射前,PF-8380预处理可抑制辐射诱导的肿瘤血管内皮细胞血管生成、并延迟神体内经胶质瘤肿瘤生长与发展[2]. 在大鼠气囊炎模型中,PF8380（30 mg/kg,p.o.）可减少炎性痛觉过敏,3 h内可使血浆和炎症组织的LPA水平降低超过95%.
体内活性	PF-8380与FS-3D底物抑制大鼠自毒素（IC50：1.16 nM）。在人体全血中,PF-8380处理2 h可抑制自毒素（IC50：101 nM）[1]。PF-8380可抑制GBM细胞的自毒素,随后使其入侵及迁移减少、并使辐射敏化增强。
激酶实验	FS-3 substrate is solubilized in assay buffer at 500 μM and frozen at -20°C in single-use aliquots for up to 4 weeks. Recombinant autotaxin is diluted in Tris-buffered saline (140 mM NaCl, 5 mM KCl, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 50 mM Tris, pH 8.0) and incubated with compound in DMSO or DMSO alone (final 1% DMSO) for 15 min at 37°C, and the reaction is started with the addition of FS-3 at a final concentration of 1 μM. The reaction is allowed to proceed at 37°C for 30 min and monitored at 520 nm until the uninhibited control compared with a no-enzyme control gave a Z′≥0.5. IC50s are determined in triplicate by using a four-parameter fit[1].
细胞实验	GL261 or U87-MG cells are plated in triplicate onto 6 cm plates and allowed to grow to 70% confluence. The semi-confluent cell layer is scratched with a sterile 200 μL pipette tip to create a scratch devoid of cells and plates are washed once with PBS to remove non-adherent cells and debris. For radiosensitization drug studies, cells are treated with 1 μM PF-8380 or DMSO for 45 min prior to irradiation with 4 Gy, and then incubated at 37°C in 5% CO2. Control plates are monitored for cell migration (20–24 h). Cells are fixed with 70% ethanol and stained with 1% methylene blue. To quantify migration, cells in three randomly selected high power fields (HPFs) in the scratched area are counted and normalized for surrounding cell density.(Only for Reference)

分子量	478.33
分子式	C22H21Cl2N3O5
CAS No.	1144035-53-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 47.8 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0906 mL	10.453 mL	20.9061 mL	52.2652 mL
	5 mM	0.4181 mL	2.0906 mL	4.1812 mL	10.453 mL
	10 mM	0.2091 mL	1.0453 mL	2.0906 mL	5.2265 mL
	20 mM	0.1045 mL	0.5227 mL	1.0453 mL	2.6133 mL
	50 mM	0.0418 mL	0.2091 mL	0.4181 mL	1.0453 mL
	100 mM	0.0209 mL	0.1045 mL	0.2091 mL	0.5227 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Gierse J, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2010, 334(1):310-317. 2. Bhave SR, et al. Front Oncol. 2013, 3:236.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PF-8380 1144035-53-9 Metabolism PDE inhibit Phosphodiesterase (PDE) PF 8380 PF8380 Inhibitor inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

PF-8380

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords