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PF-4989216

产品编号 T6938 CAS 1276553-09-3

别名: PF 4989216

PF-4989216 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂，对 p110α、p110β、p110γ、p110δ 和 VPS34 的 IC50 分别为 2 nM、142 nM、65 nM、1 nM 和 110 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

PF-4989216, CAS 1276553-09-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 283	现货
2 mg	￥ 395	现货
5 mg	￥ 662	现货
10 mg	￥ 1,060	现货
25 mg	￥ 1,990	现货
50 mg	￥ 3,230	现货
100 mg	￥ 5,170	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 728	现货

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纯度: 99.53%

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参考文献

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产品描述	PF-4989216 is a potent and selective PI3K inhibitor with IC50 of 2 nM, 142 nM, 65 nM, 1 nM, and 110 nM for p110α, p110β, p110γ, p110δ, and VPS34, respectively.
靶点活性	p110α:2 nM, p110γ:65 nM, p110δ:1 nM, p110β:142 nM, VPS34:110 nM
体外活性	PF-4989216 significantly inhibits cell viability in SCLC cells with a PIK3CA mutation, such as NCI-H69, NCI-H1048, and Lu99A cells. PF-4989216, via PI3K signaling inhibition, blocks cell-cycle progression and reduces cell transformation in SCLCs. In SCLCs with PIK3CA mutation, PF-4989216 induces BIM-mediated apoptosis. [1]
体内活性	In SCID mice bearing NCI-H69 or NCI-H1048 xenograft tumors, PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.) inhibits PI3K phosphorylation signaling and induces antitumor activity. [1]
细胞实验	SCLC cells are cultured (5,000 cells/well) in a 96-well microtiter plate at 37°C in 5% CO2 in supplier-recommended growth media and compounds are added to each well starting at 10 μM with a 3-fold serial dilution. At 72 hours after compound addition, CellTiter-Glo (CTG) Solution is added per the manufacturer's instructions. Luminescence is read on an Envision plate reader. All experiments are run in duplicate and have been repeated at least three times.(Only for Reference)

别名	PF 4989216
分子量	380.4
分子式	C18H13FN6OS
CAS No.	1276553-09-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 7 mg/mL (18.4 mM), Heating is recommended.

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 71 mg/mL (186.6 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.6288 mL	13.1441 mL	26.2881 mL	65.7203 mL
	5 mM	0.5258 mL	2.6288 mL	5.2576 mL	13.1441 mL
	10 mM	0.2629 mL	1.3144 mL	2.6288 mL	6.572 mL
DMSO	20 mM	0.1314 mL	0.6572 mL	1.3144 mL	3.286 mL
	50 mM	0.0526 mL	0.2629 mL	0.5258 mL	1.3144 mL
	100 mM	0.0263 mL	0.1314 mL	0.2629 mL	0.6572 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Walls M, et al. Clin Cancer Res. 2014, 20(3), 631-643. 2. Liao W, Wang Z, Han Y, et al. Design, synthesis and biological activity of novel 2, 3, 4, 5-tetra-substituted thiophene derivatives as PI3Kα inhibitors with potent antitumor activity[J]. European Journal of Medicinal Chemistry. 2020: 112309.

文献引用

1. Liao W, Wang Z, Han Y, et al. Design, synthesis and biological activity of novel 2,3,4,5-tetra-substituted thiophene derivatives as PI3Kα inhibitors with potent antitumor activity. European Journal of Medicinal Chemistry. 2020, 197: 112309

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PF-4989216 1276553-09-3 Apoptosis PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K inhibit Phosphoinositide 3-kinase PF4989216 Inhibitor PF 4989216 inhibitor

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