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PF-3845

PF-3845

产品编号 T6043   CAS 1196109-52-0

PF3845 是一种有效的、选择性的和不可逆的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,Ki 为 230 nM。它是将 FAAH 的丝氨酸亲核试剂氨基甲酸酯化的共价抑制剂,可以减少疼痛感、炎症和焦虑或抑郁。

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PF-3845 Chemical Structure
PF-3845, CAS 1196109-52-0
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 268 现货
5 mg ¥ 423 现货
10 mg ¥ 772 现货
25 mg ¥ 1,580 现货
50 mg ¥ 2,970 现货
100 mg ¥ 4,580 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 425 现货
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产品目录号及名称: PF-3845 (T6043)
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生物活性
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参考文献
产品描述 PF-3845 is a potent, selective and irreversible FAAH inhibitor with Ki of 230 nM, showing negligible activity against FAAH2.
靶点活性 FAAH:230 nM(Ki)
体外活性 PF-3845 selectively inhibits FAAH by carbamylating FAAH's serine nucleophile. [1]
体内活性 PF-3845 treated mice (10 mg/kg, i.p.) shows rapid and complete inactivation of FAAH in the brain, as judged by competitive activity-based protein profiling (ABPP) with the serine hydrolase-directed probe fluorophosphonate (FP)-rhodamine. PF-3845 shows a long duration of action up to 24 hour. PF-3845-treated mice also shows dramatic (>10-fold) elevation in brain levels of AEA and other NAEs (N-pamitoyl ethanolamine [PEA] and N-oleoyl ethanolamine [OEA]). FAAH is AEA-degrading enzyme fatty acid amide hydrolase. PF-3845 (1–30 mg/kg, oral administration [p.o.]) causes a dose dependent inhibition of mechanical allodynia with a minimum effective dose (MED) of 3 mg/kg (rats are analyzed at 4 hour post dosing with PF-3845). At higher doses (10 and 30 mg/kg), PF-3845 inhibits pain responses to an equivalent, if not greater, degree than the nonsteroidal anti-inflammatory drug naproxen (10 mg/kg, p.o.). [1] PF-3845 (10 mg/kg, i.p.) significantly reverses LPS-induced tactile allodynia, but doesn't modify paw withdrawal thresholds in the saline-injected paw. [2]
分子量 456.46
分子式 C24H23F3N4O2
CAS No. 1196109-52-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (219 mM)

Ethanol: 22.8 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.1908 mL 10.9539 mL 21.9077 mL 54.7693 mL
5 mM 0.4382 mL 2.1908 mL 4.3815 mL 10.9539 mL
10 mM 0.2191 mL 1.0954 mL 2.1908 mL 5.4769 mL
20 mM 0.1095 mL 0.5477 mL 1.0954 mL 2.7385 mL
50 mM 0.0438 mL 0.2191 mL 0.4382 mL 1.0954 mL
DMSO 100 mM 0.0219 mL 0.1095 mL 0.2191 mL 0.5477 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Ahn K et al, Chem Biol, 2009,16(4), 411-20. 2. Booker L, et al, Br J Pharmacol, 2012, 165(8), 2485-2496.
Dual FAAH/sEH-IN-1 ARN272 Biochanin A PF 750 N-(3-Methoxybenzyl)Palmitamide N-Benzylpalmitamide WWL 154 Palmitoylisopropylamide

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该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 高选择性抑制剂库 NO PAINS 化合物库 抗肥胖化合物库 表型筛选靶点鉴定库 抗抑郁症化合物库 脂代谢化合物库 抗代谢疾病化合物库 神经信号分子库 已知活性化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

PF-3845 1196109-52-0 Autophagy Metabolism Neuroscience FAAH Inhibitor PF 3845 inhibit depression hydrolase anxiety PF3845 Fatty acid amide hydrolase sensation pain fatty amide inflammation acid inhibitor

 

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