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PF-04691502

产品编号 T6251 CAS 1013101-36-4

别名: PF4691502

PF-04691502 是一种有效的选择性 PI3K 和 mTOR 激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。它与人 PI3Kα、β、δ、γ和 mTOR 结合的 Ki 分别为1.8、2.1、1.6、1.9和16 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

PF-04691502, CAS 1013101-36-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 239	现货
2 mg	￥ 345	现货
5 mg	￥ 531	现货
10 mg	￥ 771	现货
25 mg	￥ 1,570	现货
50 mg	￥ 2,770	现货
100 mg	￥ 4,120	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 617	现货

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纯度: 98.63%

纯度: 98%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	PF-04691502 is a potent and selective inhibitor of PI3K and mTOR kinases with antitumor activity.
靶点活性	PI3Kγ:1.9 nM(Ki), pAkt (S473):3.8 nM, PI3Kα:1.8 nM(Ki), PI3Kβ:2.1 nM(Ki), PI3Kδ:1.6 nM(Ki)
体外活性	PF-04691502 potently inhibits recombinant class I PI3K and mTOR in biochemical assays and suppresses transformation of avian fibroblasts mediated by wild-type PI3K γ, δ, or mutant PI3Kα. In PIK3CA-mutant and PTEN-deleted cancer cell lines, PF-04691502 reduces phosphorylation of AKT T308 and AKT S473 (IC(50) of 7.5-47 nM and 3.8-20 nM, respectively) and inhibits cell proliferation (IC(50) of 179-313 nM). PF-04691502 inhibits mTORC1 activity in cells as measured by PI3K-independent nutrient stimulated assay, with an IC(50) of 32 nM and inhibits the activation of PI3K and mTOR downstream effectors including AKT, FKHRL1, PRAS40, p70S6K, 4EBP1, and S6RP. Short-term exposure to PF-04691502 predominantly inhibits PI3K, whereas mTOR inhibition persists for 24 to 48 hours. PF-04691502 induces cell cycle G(1) arrest, concomitant with upregulation of p27 Kip1 and reduction of Rb. [1]
体内活性	Antitumor activity of PF-04691502 is observed in U87 (PTEN null), SKOV3 (PIK3CA mutation), and gefitinib- and erlotinib-resistant non-small cell lung carcinoma xenografts. [1] PF-04691502 inhibits tumor growth at 7 days by 72%. FDG-PET imaging revealed that PF-04691502 reduces glucose metabolism dramatically. Tissue biomarkers of PI3K/mTOR pathway activity, p-AKT (S473), and p-RPS6 (S240/244), are also dramatically inhibited following PF-04691502 treatment. [2]
激酶实验	Kinase Assay: The fluorescence polarization assay for ATP competitive inhibition is done as follows: mPI3Kα dilution solution (90 nM) is prepared in fresh assay buffer (50 mM Hepes pH 7.4, 150 mM NaCl, 5 mM DTT, 0.05% CHAPS) and kept on ice. The enzyme reaction contains 0.5 nM mouse PI3Kα (p110α/p85α complex purified from insect cells), 30 μM PIP2, PF-04691502 (0, 1, 4, and 8 nM), 5 mM MgCl2, and 2-fold serial dilutions of ATP (0–800 μM). Final dimethyl sulfoxide is 2.5%. The reaction is initiated by the addition of ATP and terminated after 30 minutes with 10 mM EDTA. In a detection plate, 15 uL of detector/probe mixture containing 480 nM GST-Grp1PH domain and 12 nM TAMRA tagged fluorescent PIP3 in assay buffer is mixed with 15 uL of kinase reaction mixture. The plate is shaken for 3 minutes, and incubated for 35 to 40 minutes before reading on an LJL Analyst HT.
细胞实验	BT20, U87 mg, and SKOV3 cells are plated at 3,000 cell/well in 96-well culture plates in growth medium with 10% FBS. Cells are incubated overnight and treated with DMSO (0.1% final) or serial diluted compound for 3 days. Resazurin is added to 0.1 mg/mL. Plates are incubated at 37 °C in 5% CO2 for 3 hours. Fluorescence signals are read as emission at 590 nm after excitation at 530 nm. IC50 values are calculated by plotting fluorescence intensity to drug concentration in nonlinear curve(Only for Reference)

别名	PF4691502
分子量	425.48
分子式	C22H27N5O4
CAS No.	1013101-36-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 14 mg/mL (32.9 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3503 mL	11.7514 mL	23.5029 mL	58.7572 mL
	5 mM	0.4701 mL	2.3503 mL	4.7006 mL	11.7514 mL
	10 mM	0.235 mL	1.1751 mL	2.3503 mL	5.8757 mL
	20 mM	0.1175 mL	0.5876 mL	1.1751 mL	2.9379 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Yuan J, Mol Cancer Ther, 2011, 10(11), 2189-2199 2. Kinross KM, Mol Cancer Ther, 2011, 10(8), 1440-1449 3. Simmons BH, Cancer Chemother Pharmacol, 2012, 70(2), 213-220 4. Zhou Z, Cui D, Sun M H, et al. CAFs‐derived MFAP5 promotes bladder cancer malignant behavior through NOTCH2/HEY1 signaling[J]. The FASEB Journal. 2020.

文献引用

1. Zhou Z, Cui D, Sun M H, et al. CAFs‐derived MFAP5 promotes bladder cancer malignant behavior through NOTCH2/HEY1 signaling. The FASEB Journal. 2020

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PF-04691502 1013101-36-4 Autophagy Cytoskeletal Signaling PI3K/Akt/mTOR signaling Akt PI3K mTOR PF-4691502 Phosphoinositide 3-kinase inhibit PF 04691502 Inhibitor Mammalian target of Rapamycin PF 4691502 PF04691502 PF4691502 inhibitor

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