首页工具

PD318088

产品编号 T6152 CAS 391210-00-7

PD318088 是非 ATP 竞争性的MEK1/2变构抑制剂，是 PD184352 的结构类似物。它在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合，可用于癌症研究。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

PD318088, CAS 391210-00-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 427	现货
2 mg	￥ 615	现货
5 mg	￥ 997	现货
10 mg	￥ 1,980	现货
25 mg	￥ 3,370	现货
50 mg	￥ 4,880	现货
100 mg	￥ 6,990	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,290	现货

大包装超大折扣，点击咨询

选择批次

纯度: 99.69%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	PD318088 is a non-ATP competitive allosteric MEK1/2 inhibitor, binding simultaneously with ATP in a region of the MEK1 active site that is adjacent to the ATP-binding site.
体外活性	PD318088 is a small-molecule inhibitor of MEK1/2, which is an analog of PD184352, suggesting it might have substantial anti-proliferative activity against cancer cells, although no functional study of PD318088 is currently available. PD318088 binds simultaneously with ATP in a region of the MEK1 active site that is adjacent to the ATP-binding site. Formation of the ternary complexes with PD318088 and MgATP results in moderate increases (to 140 nM) for the Kd monomer-dimer for both MEK1 and MEK2. The binding of PD318088 and MgATP to MEK1 also abolishes the formation of tetramers and higher-order aggregates. PD318088 and MgATP together increase the dimerization disassociation constant for MEK1 and MEK2 slightly from ~75 nM to ~140 nM, suggesting that the mechanism of inhibition for PD318088 is probably a result of localized conformational changes in the active site and not a global change in the overall structure. [1]
激酶实验	Enzyme Assays: Phosphatidylinositide 3-kinase inhibitory activity was determined using a scintillation proximity assay in the presence of 1 μmol/L ATP. Inhibition of mTOR protein kinase was determined using a TR-FRET-based LanthaScreen method from Invitrogen. Compounds were assayed at a maximum concentration of 10 μmol/L in the presence of 1 μmol/L ATP, and IC50 values were determined using GraphPad Prism software.

分子量	561.09
分子式	C16H13BrF3IN2O4
CAS No.	391210-00-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 14 mg/mL (24.95 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 112 mg/mL (199.61 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	1.7822 mL	8.9112 mL	17.8225 mL	44.5561 mL
	5 mM	0.3564 mL	1.7822 mL	3.5645 mL	8.9112 mL
	10 mM	0.1782 mL	0.8911 mL	1.7822 mL	4.4556 mL
	20 mM	0.0891 mL	0.4456 mL	0.8911 mL	2.2278 mL
DMSO	50 mM	0.0356 mL	0.1782 mL	0.3564 mL	0.8911 mL
DMSO	100 mM	0.0178 mL	0.0891 mL	0.1782 mL	0.4456 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ohren JF, et al. Nat Struct Mol Biol, 2004, 11(12), 1192-1197.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PD318088 391210-00-7 MAPK MEK Mitogen-activated protein kinase kinase PD 318088 inhibit PD-318088 MAPKK MAP2K Inhibitor inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

PD318088

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords