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PAC-1

产品编号 T2503 CAS 315183-21-2

别名: Procaspase activating compound 1

PAC-1 (Procaspase activating compound 1) 是一种 procaspase-3激活剂，诱导癌细胞凋亡，EC50为 2.08 μM，可用于研究淋巴瘤、黑色素瘤、实体瘤、乳腺癌和胸癌等治疗的试验。

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PAC-1, CAS 315183-21-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 112	现货
5 mg	￥ 226	现货
10 mg	￥ 413	现货
25 mg	￥ 718	现货
50 mg	￥ 1,160	现货
100 mg	￥ 1,980	现货
500 mg	￥ 4,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 249	现货

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其他形式的 PAC-1:

PACAP receptor/ADCYAP1R1 Protein, Human, Recombinant (hFc)
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参考文献

相关产品

产品描述	PAC-1 (Procaspase activating compound 1) has been used in trials studying the treatment of Lymphoma, Melanoma, Solid Tumors, Breast Cancer, and Thoracic Cancers, among others.
靶点活性	Procaspase-3:0.22 μM(EC50)
体外活性	PAC-1由于激活procaspase-3和随后诱导凋亡发挥体内抗肿瘤效果,与体外活性一致.用5 mg的稳定释放低剂量PAC-1处理小鼠,明显抑制ACHN肾移植瘤生长.用50或100 mg/kg PAC-1口服处理,明显剂量依赖性阻碍NCI-H226肺癌移植瘤生长,且明显阻止癌细胞浸润肺组织.
体内活性	PAC-1能够以延迟的方式诱导Bax/Bak双敲除细胞和Bcl-2和Bcl-xL过表达细胞中的细胞死亡,具有与野生型对应物相同的功效。PAC-1按caspase-3 非依赖性方式诱导细胞色素c释放,随后触发下游caspase-3激活和细胞死亡。PAC-1不能诱导Apaf-1敲除细胞中的细胞死亡和半胱天冬酶-3激活,这表明凋亡体形成对于通过PAC-1介导的细胞死亡的胱天蛋白酶-3激活是必需的。PAC-1诱导原发性癌细胞凋亡,IC50值为3 nM至1.41 μM,比邻近的非癌细胞更有效,IC50为5.02 μM至9.98 μM,这也与procaspase-3的浓度直接相关。PAC-1激活procaspase-3,产生caspase-3,EC50为 0.22 μM,且激活procaspase-7,EC50为 4.5 μM。癌细胞系中增高的caspase 3水平使 PAC-1 选择性诱导凋亡,按与procaspase-3 浓度成比例的方式,NCI-H226细胞的IC50为0.35 μM,UACC-62细胞的IC50为约3.5 μM。PAC-1通过螯合锌离子来激活胱天蛋白酶-3,从而减轻锌介导的抑制作用,并允许胱天蛋白酶原-3自身激活为胱天蛋白酶-3。
激酶实验	In vitro procaspase-3 activation: Procaspase-3 is expressed and purified in Escherichia coli. Various concentrations of PAC-1 are added to 90 μL of a 50 ng/mL of procaspase-3 in caspase assay buffer in a 96-well plate, The plate is incubated for 12 hours at 37 °C. A 10 μL volume of a 2 mM solution of caspase-3 peptidic substrate acetyl Asp-Glu-Val-Asp-p-nitroanilide (Ac-DEVD-pNa) in caspase assay buffer is then added to each well. The plate is read every 2 minutes at 405 nm for 2 hours in a Spectra Max Plus 384 well plate reader. The slope of the linear portion for each well is determined, and the relative increase in activation from untreated control wells is calculated.
细胞实验	Cells are exposed to various concentrations of PAC-1 for 72 hours. Cell death is quantified by the addition of MTS/PMS CellTiter 96 Cell Proliferation Assay reagent. The plates are incubated at 37 °C for approximately 1 hour (until the colored product formed), and the absorbance is measured at 490 n(Only for Reference)

别名	Procaspase activating compound 1
分子量	392.49
分子式	C23H28N4O2
CAS No.	315183-21-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

1eq. HCl: 29.4 mg/mL (75 mM)

DMSO: 39.3 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
1eq. HCl / DMSO	1 mM	2.5478 mL	12.7392 mL	25.4784 mL	63.6959 mL
	5 mM	0.5096 mL	2.5478 mL	5.0957 mL	12.7392 mL
	10 mM	0.2548 mL	1.2739 mL	2.5478 mL	6.3696 mL
	20 mM	0.1274 mL	0.637 mL	1.2739 mL	3.1848 mL
	50 mM	0.051 mL	0.2548 mL	0.5096 mL	1.2739 mL
DMSO	100 mM	0.0255 mL	0.1274 mL	0.2548 mL	0.637 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Putt KS, et al. Nat Chem Biol, 2006, 2(10), 543-550. 2. Peterson QP, et al. J Mol Biol, 2009, 388(1), 144-158. 3. Seervi M, et al. Cell Death Dis, 2011, 2, e207.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PAC-1 315183-21-2 Apoptosis Autophagy Proteases/Proteasome Caspase Inhibitor Procaspase activating compound-1 PAC1 inhibit Procaspase activating compound 1 PAC 1 Procaspase activating compound1 inhibitor

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