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Osilodrostat

产品编号 T4277 CAS 928134-65-0

别名: LCI699

Osilodrostat (LCI699) 是一种有效的人11β-羟化酶和醛固酮合成酶抑制剂，IC50分别值为2.5 和0.7nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Osilodrostat, CAS 928134-65-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 313	现货
2 mg	￥ 455	现货
5 mg	￥ 689	现货
10 mg	￥ 1,070	现货
25 mg	￥ 1,730	现货
50 mg	￥ 2,590	现货
100 mg	￥ 3,980	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 723	现货

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产品描述	Osilodrostat (LCI699) (LCI699) is an effective inhibitor of human 11β-hydroxylase (IC50: 2.5 nM) and aldosterone synthase (IC50: 0.7 nM).
靶点活性	Aldosterone synthase:0.7 nM, 11β-hydroxylase (human):IC50: 2.5 nM
体内活性	Osilodrostat and pasireotide monotherapies can significantly affect in the histology and mean weights of the pituitary and adrenal glands, liver, and ovary/oviduct. Osilodrostat is associated with adrenocortical hypertrophy and hepatocellular hypertrophy. The combination of Osilodrostat with pasireotide ameliorates the liver and adrenal gland changes observed with monotherapy and does not exacerbate any target organ changes. Cmax and AUC(0–24h) of Osilodrostat and pasireotide increase in an approximately dose-proportional manner. Osilodrostat treatment reduces urinary free cortisol in patients with Cushing's disease; 78.9% has normal urinary free cortisol at week 22.
动物实验	Sixty male and 60 female rats are randomized into single-sex groups to receive daily doses of pasireotide (0.3 mg/kg/day, s.c.), osilodrostat (20 mg/kg/day, p.o.), osilodrostat/pasireotide in combination (low dose, 1.5/0.03 mg/kg/day; mid-dose, 5/0.1 mg/kg/day; or high dose, 20/0.3 mg/kg/day), or vehicle for 13 weeks.

别名	LCI699
分子量	227.24
分子式	C13H10FN3
CAS No.	928134-65-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (220.03 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	4.4006 mL	22.0032 mL	44.0063 mL	110.0158 mL
	5 mM	0.8801 mL	4.4006 mL	8.8013 mL	22.0032 mL
	10 mM	0.4401 mL	2.2003 mL	4.4006 mL	11.0016 mL
	20 mM	0.22 mL	1.1002 mL	2.2003 mL	5.5008 mL
	50 mM	0.088 mL	0.4401 mL	0.8801 mL	2.2003 mL
	100 mM	0.044 mL	0.22 mL	0.4401 mL	1.1002 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Li L, et al. Osilodrostat (LCI699), a potent 11β-hydroxylase inhibitor, administered in combination with the multireceptor-targeted somatostatin analog pasireotide: A 13-week study in rats. Toxicol Appl Pharmacol. 2015 Aug 1;286(3):224-33. 2. Fleseriu M, et al. Osilodrostat, a potent oral 11β-hydroxylase inhibitor: 22-week, prospective, Phase II study in Cushing's disease. Pituitary. 2016 Apr;19(2):138-48.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Osilodrostat 928134-65-0 Endocrinology/Hormones Metabolism Others Glucocorticoid Receptor Hydroxylase HAC15 cells Cushing syndrome LCI-699 primary human adrenocortical cell cultures inhibit Mineralocorticoid Receptor LCI 699 CYP11B2 CYP11B1 Inhibitor blood pressure LCI699 inhibitor

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