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ONX-0914

产品编号 T6029 CAS 960374-59-8

别名: ONX0914, PR-957, ONX 0914

ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7(LMP7)的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。它是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂，Ki 值为5.2 μM。它通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

ONX-0914, CAS 960374-59-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 532	现货
5 mg	￥ 1,230	现货
10 mg	￥ 1,920	现货
25 mg	￥ 3,980	现货
50 mg	￥ 5,680	现货
100 mg	￥ 7,920	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,590	现货

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产品描述	ONX-0914 (PR-957) is an effective and specific immunoproteasome inhibitor, which has minimal cross-reactivity for the constitutive proteasome.
靶点活性	Immunoproteasome:~10 nM
体外活性	Selective inhibition of LMP7 by PR-957 blocked production of interleukin-23 (IL-23) by activated monocytes and interferon-gamma and IL-2 by T cells.
体内活性	In mouse models of rheumatoid arthritis and lupus, the maximum tolerated dose (MTD) of ONX-0914 in mice to be 30 mg/kg body weight.
激酶实验	20 ng of purified human DDK is pre-incubated with increasing concentrations of each DDK inhibitor for 5 min. Then 10 μCi (γ)-32P ATP and 1.5 μM cold ATP are added in a buffer containing 50 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, and 1 mM DTT and incubated for 30 min at 30°C. The proteins are denatured in 1X Laemmli buffer at 100°C followed by SDS-PAGE and autoradiography on HyBlot CL film. Auto-phosphorylation of DDK is used as an indicator of its kinase activity. 32P-labeled bands are quantified using ImageJ and the IC50 values are calculated using GraphPad.

别名	ONX0914, PR-957, ONX 0914
分子量	580.67
分子式	C31H40N4O7
CAS No.	960374-59-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 35 mg/mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Muchamuel T, et al. Nat Med, 2009, 15(7), 781-787.

文献引用

1. Chen X, Chen Y, Ou Y, et al. Bortezomib inhibits NLRP3 inflammasome activation and NF-κB pathway to reduce psoriatic inflammation. Biochemical Pharmacology. 2022, 206: 115326. 2. Guo T, Liu C, Yang C, et al. Immunoproteasome subunit PSMB8 regulates microglia-mediated neuroinflammation upon manganese exposure by PERK signaling. Food and Chemical Toxicology. 2022: 112951. 3. Li Y, Nan G, Hou X, et al.Non-peptidic immunoproteasome β5i-Selective inhibitor as potential treatment for idiopathic pulmonary fibrosis: Virtual screening, hit evolution and lead identification.European Journal of Medicinal Chemistry.2023: 115856.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ONX-0914 960374-59-8 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome Ubiquitination Proteasome HIV Protease Antibacterial HIV Inhibitor ONX0914 inhibit PR-957 Bacterial PR957 PR 957 Human immunodeficiency virus ONX 0914 inhibitor

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