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OICR-9429

产品编号 T6916 CAS 1801787-56-3

别名: OICR 9429

OICR-9429 是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL 拮抗剂，IC50是 5 uM，在体外抑制急性髓性白血病细胞。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

OICR-9429, CAS 1801787-56-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 279	现货
2 mg	￥ 393	现货
5 mg	￥ 632	现货
10 mg	￥ 987	现货
25 mg	￥ 1,890	现货
50 mg	￥ 3,280	现货
100 mg	￥ 5,290	现货
500 mg	￥ 10,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 779	现货

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参考文献

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产品描述	OICR-9429 is a potent antagonist of the interaction that WDR5 effect with peptide regions of MLL and Histone 3. It reduces the viability of acute myeloid leukemia cells in vitro.
靶点活性	WDR5:93 nM(Kd)
体外活性	OICR-9429 binds WDR5 with high affinity (Kd=93±28 nM) and competitively disrupts its interaction with a high-affinity Wdr5-interacting (WIN) peptide of MLL (Kdisp=64±4 nM)[1].
激酶实验	AR binding affinity: AR binding affinities of test compounds are studied in cytosolic lysates obtained from ventral prostates of castrated rats by a competition binding assay. Fresh prostates are minced and homogenized with Buffer A containing protease inhibitors. The homogenates are centrifuged and the resultant supernatants are treated with a dextran-coated charcoal solution to remove endogenous steroids. The dissociation constant of the radio ligand [3H]mibolerone for isolated rat ARs is determined in a saturation binding experiment. For the determination of Ki values, prostate cytosol preparations and 1?nM [3H]mibolerone are incubated with increasing concentrations of test compounds overnight. After the incubation, bound and free steroids are separated by treatment with 100?μL of dextran-coated charcoal suspension. Bound radioactivity is determined by counting 100?μL of supernatant fraction in 200?μL of scintillation fluid using a microbeta counter. All procedures are carried out at 0–4?°C.
细胞实验	20,000 viable, actively proliferating primary human AML cells per well were seeded in 96-well plates in triplicates and treated with 0.05% DMSO or OICR-9429. Cell viability was measured using the Cell Titer-Glo luminescent cell viability assay on a VICTOR X4 luminometer after 72 h.(Only for Reference)

别名	OICR 9429
分子量	555.59
分子式	C29H32F3N5O3
CAS No.	1801787-56-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 38 mg/mL (68.39 mM)

Ethanol: 12 mg/mL(21.6 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.7999 mL	8.9994 mL	17.9989 mL	44.9972 mL
	5 mM	0.36 mL	1.7999 mL	3.5998 mL	8.9994 mL
	10 mM	0.18 mL	0.8999 mL	1.7999 mL	4.4997 mL
	20 mM	0.09 mL	0.45 mL	0.8999 mL	2.2499 mL
DMSO	50 mM	0.036 mL	0.18 mL	0.36 mL	0.8999 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Grebien F, et al. Nat Chem Biol. 2015, 11(8):571-8.

文献引用

1. Yuan J, Peng H, Mo B, et al. Inhibition of Wdr5 Attenuates Ang-II-Induced Fibroblast-to-Myofibroblast Transition in Cardiac Fibrosis by Regulating Mdm2/P53/P21 Pathway. Biomolecules. 2022, 12(11): 1574.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

OICR-9429 1801787-56-3 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells Histone Methyltransferase JAK pancreatic MLL inhibit colon prostate cance OICR9429 bladder cancer (BCa) Inhibitor WD repeat domain 5 (WDR5) Apoptosis leukaemia H3K4 OICR 9429 inhibitor

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