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Nutlin-3b

Nutlin-3b

产品编号 T6614   CAS 675576-97-3
别名: (+)-Nutlin-3, 4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮

Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种 p53/MDM2 拮抗剂或抑制剂,IC50为 13.6 μM。它与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。

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Nutlin-3b Chemical Structure
Nutlin-3b, CAS 675576-97-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 462 现货
2 mg ¥ 597 现货
5 mg ¥ 828 现货
10 mg ¥ 1,380 现货
25 mg ¥ 2,770 现货
50 mg ¥ 4,480 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,060 现货
其他形式的 Nutlin-3b:
产品目录号及名称: Nutlin-3b (T6614)
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纯度: 98.83%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) is a p53/MDM2 antagonist or inhibitor (IC50: 13.6 μM), 150-fold less potent (+)-enantiomer of Nutlin-3 as in comparison with opposite (-)-enantiomer Nutlin-3a.
靶点活性 MDM2:13.6 μM
体外活性 Nutlin-3b is useful as a negative control s for non-MDM2-related cellular activities. Nutlin-3a induces the expression of MDM2 and p21 (but not p53) only in cells with wild-type p53. Nutlin-3b has no effect regardless of the p53 status of the cells. Only the active enantiomer Nutlin-3a shows a potent antiproliferative activity and clear separation of potency between the cells harboring wild-type p53 and those harboring mutant p53. The potency of Nutlin-3b is much lower in the wild-type p53 cells and nearly identical to the potency of Nutlin-3a against the mutant p53 cells. After 48 hours of exposure to the Nutlin-3a, 45% of the cell population became TUNEL positive, but cells treated with the Nutlin-3b are indistinguishable from the untreated controls. [1]
激酶实验 Biacore study: Competition assay is performed on a Biacore S51. A Series S Sensor chip CM5 is utilized for the immobilization of a PentaHis antibody for capture of the His-tagged p53. The level of capture is ~200 response units (1 response unit corresponds to 1 pg of protein per mm 2). The concentration of MDM2 protein is kept constant at 300 nM. Nutlin-3 is dissolved in DMSO at 10 mM and further diluted to make a concentration series of Nutlin-3 in each MDM2 test sample. The assay is run at 25°C in running buffer (10 mM Hepes, 0.15 M NaCl, 2% DMSO). MDM2-p53 binding in the presence of Nutlin-3 is calculated as a percentage of binding in the absence of Nutlin-3 and IC50 is calculated
细胞实验 MTT assay(Only for Reference)
别名 (+)-Nutlin-3, 4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮
分子量 581.49
分子式 C30H30Cl2N4O4
CAS No. 675576-97-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 93 mg/mL (159.9 mM)

Ethanol: 93 mg/mL (159.9 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 1.7197 mL 8.5986 mL 17.1972 mL 42.993 mL
5 mM 0.3439 mL 1.7197 mL 3.4394 mL 8.5986 mL
10 mM 0.172 mL 0.8599 mL 1.7197 mL 4.2993 mL
20 mM 0.086 mL 0.4299 mL 0.8599 mL 2.1497 mL
50 mM 0.0344 mL 0.172 mL 0.3439 mL 0.8599 mL
100 mM 0.0172 mL 0.086 mL 0.172 mL 0.4299 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

参考文献

1. Vassilev LT, et al. Science, 2004, 303(5659), 844-848.
YH239-EE Heclin TZ9 Navtemadlin RO8994 PRT4165 Subasumstat NSC697923

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌活性化合物库 细胞凋亡化合物库 铁死亡化合物库 抗结直肠癌化合物库 已知活性化合物库 经典已知活性库 NO PAINS 化合物库 抗癌细胞代谢库 抗胰腺癌化合物库 表型筛选靶点鉴定库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Nutlin-3b 675576-97-3 Apoptosis Ubiquitination Mdm2 E1/E2/E3 Enzyme Nutlin 3b Inhibitor MDM-2/p53 Ubiquitin activating enzyme Ubiquitin conjugating enzyme inhibit (+)-Nutlin-3 E1 activating enzyme 4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮 Ubiquitin ligase E3 ligating enzyme Nutlin-3 E2 conjugating enzyme Nutlin3b inhibitor

 

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