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Nutlin-3a

产品编号 T6023 CAS 675576-98-4

别名: (-)-Nutlin-3, Nutlin-3a chiral, (−)-Nutlin-3

Nutlin-3a ((−)-Nutlin-3) 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种 MDM2抑制剂，可抑制 MDM2-p53相互作用，稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞自噬和凋亡，有潜力研究 TP53野生型卵巢癌。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Nutlin-3a, CAS 675576-98-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 449	现货
2 mg	￥ 658	现货
5 mg	￥ 957	现货
10 mg	￥ 1,180	现货
25 mg	￥ 1,890	现货
50 mg	￥ 2,890	现货
100 mg	￥ 4,120	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,160	现货

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产品描述	Nutlin-3a ((−)-Nutlin-3), the active enantiomer of Nutlin-3, inhibits MDM2-p53 interactions and stabilizes the p53 protein.
靶点活性	MDM2-p53 interaction:90 nM
体外活性	用10 μM nutlin-3a孵育7天导致NIH3T3细胞生长抑制> 90％。Nutlin-3α稳定并激活p53基因,剂量依赖性诱导p21的表达。Nutlin-3a取代MDM2结合口袋中的p53,从而释放p53抑制和蛋白酶体降解,导致诱导其下游靶点,细胞周期停滞和凋亡。Nutlin-3A有效地减少S期细胞至0.2-2％,并增加了G1-和G2/M期细胞。Nutlin-3a诱导约60％的SJSA-1和MHM细胞在40小时后发生凋亡,其在60小时后分别进一步增加（分别为85％和65％）。
体内活性	Nutlin-3是体内p53途径的选择性激活剂,对SJSA-1骨肉瘤肿瘤具有高度的有效性.Nutlin-3α以剂量依赖性方式抑制异种移植物生长,其中最高剂量（200 mg/kg）表现出显著的肿瘤缩小.Nutlin-3α治疗对有野生型p53和MDM2基因扩增的肿瘤效果最佳.
激酶实验	Biacore studies: Competition assays are performed on a Biacore S51. A Series S Sensor chip CM5 is derivatized for immobilization of a PentaHis antibody for capture of the His-tagged p53. The level of capture is ~ 200 response units (1 response unit corresponds to 1 pg of protein per mm 2). The concentration of MDM2 protein is kept constant at 300 nM. Test compounds are dissolved in DMSO at 10 mM and further diluted to make a concentration series of inhibitor in each MDM2 test sample. The assays are run at 25 °C in running buffer (10 mM Hepes, 0.15 M NaCl, 2% DMSO). MDM2-p53 binding in the presence of inhibitor is calculated as a percentage of binding in the absence of inhibitor and IC50 is calculated using Microsoft Excel
细胞实验	SRB(Only for Reference)

别名	(-)-Nutlin-3, Nutlin-3a chiral, (−)-Nutlin-3
分子量	581.49
分子式	C30H30Cl2N4O4
CAS No.	675576-98-4

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 58.2 mg/mL (100 mM)

DMSO: 58.2 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	1.7197 mL	8.5986 mL	17.1972 mL	42.993 mL
	5 mM	0.3439 mL	1.7197 mL	3.4394 mL	8.5986 mL
	10 mM	0.172 mL	0.8599 mL	1.7197 mL	4.2993 mL
	20 mM	0.086 mL	0.4299 mL	0.8599 mL	2.1497 mL
	50 mM	0.0344 mL	0.172 mL	0.3439 mL	0.8599 mL
	100 mM	0.0172 mL	0.086 mL	0.172 mL	0.4299 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Tovar C, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006, 103(6), 1888-1893. 2. Ohnstad HO, et al. BMC Cancer, 2011, 11(211), 1-11. 3. Vassilev LT, et al. Science, 2004, 303(5659), 844-848.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Nutlin-3a 675576-98-4 Apoptosis Autophagy Ubiquitination E1/E2/E3 Enzyme E1 activating enzyme inhibit E3 ligating enzyme p53 carcinomas ovarian (-)-Nutlin-3 Nutlin-3 Ubiquitin ligase Ubiquitin conjugating enzyme Ubiquitin activating enzyme Nutlin 3a Inhibitor Nutlin3a Nutlin-3a chiral MDM-2/p53 (−)-Nutlin-3 Rebemadlin E2 conjugating enzyme inhibitor

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