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Navitoclax

产品编号 T2101 CAS 923564-51-6

别名: ABT-263

Navitoclax (ABT-263) 是一种 Bcl-2 抑制剂，可与 Bcl-xL、Bcl-2、Bcl-w 等蛋白结合 (Ki<1 nM)，具有有效性和口服活性。Navitoclax 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Navitoclax, CAS 923564-51-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 233	现货
5 mg	￥ 535	现货
10 mg	￥ 797	现货
25 mg	￥ 1,370	现货
50 mg	￥ 1,980	现货
100 mg	￥ 2,890	现货
200 mg	￥ 3,960	现货
500 mg	￥ 5,820	现货
1 g	￥ 7,860	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 659	现货

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Navitoclax dihydrochloride
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纯度: 98.65%

纯度: 98.46%

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产品描述	Navitoclax (ABT-263) is a Bcl-2 inhibitor that binds to Bcl-xL, Bcl-2, and Bcl-w proteins (Ki<1 nM) with potent and oral activity. Navitoclax has antitumor activity and induces apoptosis.
靶点活性	BCL-W:<1 nM (Ki, cell free), BCL-XL:0.4 nM (Ki, cell free), BCL2:<1 nM (Ki, cell free)
体外活性	方法：鼠原 B 淋巴细胞 FL5.12/Bcl-xL 和 FL5.12/Bcl-2 用 Navitoclax (0.001-1000 nmol/L) 处理 48 h，使用 CellTiter Glo 方法检测细胞活力。结果：Navitoclax 逆转了 Bcl-2 或 Bcl-xL 的过表达所提供的保护 (EC50 分别为 60 和 20 nmol/L)。在 IL-3 存在的情况下，在 FL5.12 细胞不受促凋亡刺激的情况下，Navitoclax 诱导细胞死亡是无效的。[1] 方法：HCC 细胞 PLC/PRF/5、Hep3B、HepG2 和 Huh7 用 Navitoclax (5 μM) 处理 18 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。结果：在用 Navitoclax 治疗后，所有 HCC 细胞系中的 Mcl-1 水平显著增加，但 Bcl-2 和B cl-xL 水平没有显著变化。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Navitoclax (100 mg/kg in 10% ethanol+30% polyethylene glycol 400+60% Phosal 50 PG) 口服给药给携带人 SCLC 和 ALL 异种移植物的 scid 小鼠，每天一次，持续二十一天。结果：口服 Navitoclax 导致体内 SCLC 和 ALL 异种移植物肿瘤消退。[1] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Navitoclax (50-100 mg/kg in 10% ethanol+30% polyethylene glycol 400+60% Phosal 50 PG) 单剂量口服给药给携带人 SCLC 肿瘤 H146 的 scid 小鼠。结果：单剂量 Navitoclax 治疗的 H146 肿瘤显示出大量的死亡和垂死细胞，包括血管化良好的肿瘤周围。[3]
激酶实验	ABT-737 and ABT-263 were synthesized as previously described. The enantiomer and BH3-only peptides were synthesized at Abbott. Binding affinities (Ki or IC50) were determined with competitive fluorescence polarization assays. The following peptide probe/protein pairs were used: f-bad (1 nmol/L) and Bcl-xL (6 nmol/L), f-Bax (1 nmol/L) and Bcl-2 (10 nmol/L), f-Bax (1 nmol/L) and Bcl-w (40 nmol/L), f-Noxa (2 nmol/L) and Mcl-1 (40 nmol/L), and f-Bax (1 nmol/L) and Bcl-2-A1 (15 nmol/L). Binding affinities for Bcl-xL were also determined using a time-resolved fluorescence resonance energy transfer assay. Bcl-xL (1 nmol/L, His tagged) was mixed with 200 nmol/L f-Bak, 1 nmol/L Tb-labeled anti-His antibody, and compound at room temperature for 30 min. Fluorescence was measured on an Envision plate reader using a 340/35 nm excitation filter and 520/525 (f-Bak) and 495/510 nm (Tb-labeled anti-His antibody) emission filters. Dissociation constants (Ki) were determined using Wang's equation [1].
细胞实验	Human tumor cell lines were maintained at 37°C containing 5% CO2. SCLC cell lines were cultured in RPMI 1640 with 10% fetal bovine serum (FBS), 1% sodium pyruvate, 25 mmol/L HEPES, 4.5 g/L glucose, and 1% penicillin/streptomycin. Leukemia and lymphoma cell lines were cultured in RPMI 1640 supplemented with 10% FBS and 1% penicillin/streptomycin. Cells (1 × 10^4–5 × 10^4) were treated for 48 h in 96-well culture plates in a final volume of 100 μL and cytotoxicity was assessed with the CellTiter Glo assay [1].
动物实验	C.B.-17 scid-bg or C.B.-17 scid mice were implanted with 5 × 10^6 (1 × 10^6 for DoHH2) cells in 0.2 mL 50% Matrigel s.c. into the right flank. Tumor-bearing mice were size matched (～235 mm3; day 0) into treatment and control groups, ear tagged, and monitored individually. Tumor volume was measured two to three times weekly by electronic calipers (volume = length × width2 / 2). Tumor growth inhibition was calculated based on the difference in mean tumor volumes between treated and appropriate vehicle control groups. Partial response (PR) is defined as ≥50% tumor growth inhibition, and complete response (CR) is defined as nonpalpable tumor. All studies used 8 to 10 mice per group. ABT-263 was formulated in 10% ethanol, 30% polyethylene glycol 400, and 60% Phosal 50 PG and administered p.o. The other agents used [rituximab, doxorubicin, cyclophosphamide, vincristine, bortezomib, and prednisone] were administered i.p., p.o., or i.v. and formulated according to the manufacturers' recommendations. For combination studies, ABT-263 was given ～2 h before the other agents, except bortezomib, which was given ～4 h before ABT-263 [1].

别名	ABT-263
化合物与蛋白结合的复合物	Bcl_2-Navitoclax (ABT-263) Complex
分子量	974.61
分子式	C47H55ClF3N5O6S3
CAS No.	923564-51-6

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 200 mg/mL (205.21 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.0261 mL	5.1303 mL	10.2605 mL	25.6513 mL
	5 mM	0.2052 mL	1.0261 mL	2.0521 mL	5.1303 mL
	10 mM	0.1026 mL	0.513 mL	1.0261 mL	2.5651 mL
	20 mM	0.0513 mL	0.2565 mL	0.513 mL	1.2826 mL
	50 mM	0.0205 mL	0.1026 mL	0.2052 mL	0.513 mL
	100 mM	0.0103 mL	0.0513 mL	0.1026 mL	0.2565 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Tse C, et al. ABT-263: a potent and orally bioavailable Bcl-2 family inhibitor. Cancer Res. 2008 May 1;68(9):3421-8. 2. Wang B, et al. The Bcl-2/xL inhibitor ABT-263 increases the stability of Mcl-1 mRNA and protein in hepatocellular carcinoma cells. Mol Cancer. 2014 Apr 30;13:98. 3. Shoemaker AR, et al. Activity of the Bcl-2 family inhibitor ABT-263 in a panel of small cell lung cancer xenograft models. Clin Cancer Res. 2008 Jun 1;14(11):3268-77. 4. Torres P, Anerillas C, Encinas M, et al. The Motor Neuron Disease Mouse Model hSOD1-G93A Presents a Non-canonical Profile of Senescence Biomarkers in The Spinal Cord[J]. 2020

文献引用

1. Wang S, Wang Z, Wang X, et al. Humanized cerebral organoids-based ischemic stroke model for discovering of potential anti-stroke agents. Acta Pharmacologica Sinica. 2022: 1-11. 2. Torres P, Anerillas C, Ramírez-Núñez O, et al. The motor neuron disease mouse model hSOD1-G93A shows a non-canonical profile of senescence biomarkers. Disease Models & Mechanisms. 2022 3. Torres P, Anerillas C, Ramírez-Núñez O, et al. A motor neuron disease mouse model reveals a non-canonical profile of senescence biomarkers. Disease models & mechanisms. 2022, 15(8): dmm049059. 4. Bhatt H N, Diwan R, Borrego E A, et al.A photothermal driven chemotherapy for the treatment of metastatic melanoma.Journal of Controlled Release.2023, 361: 314-333.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Navitoclax 923564-51-6 Apoptosis BCL inhibit Inhibitor Bcl-2 Family ABT-263 ABT 263 ABT263 inhibitor

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