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Naftopidil

Naftopidil

产品编号 T0696   CAS 57149-07-2
别名: KT-611, 萘哌地尔, BM-15275

Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂,对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力Ki 分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM。它具有抗增殖活性,可用于研究前列腺增生。 在相同实验条件下,摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性,但盐形式 Naftopidil dihydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Naftopidil Chemical Structure
Naftopidil, CAS 57149-07-2
规格 价格/CNY 货期 数量
500 mg ¥ 326 待询
1 g ¥ 528 待询
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 395 现货
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产品目录号及名称: Naftopidil (T0696)
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参考文献
产品描述 Naftopidil (KT-611) (INN, marketed under the brand name Flivas), an antihypertensive medicine, is used as a selective α1-adrenergic receptor antagonist or α-blocker.
靶点活性 α1B-adrenergic receptor:20 nM(Ki), α1A-adrenergic receptor:3.7 nM(Ki), α1D-adrenergic receptor:1.2 nM(Ki)
体外活性 Naftopidil is selective for the alpha1d-adrenoceptor with approximately 3- and 17-fold higher affinity than for the alpha1a- and alpha1b-adrenoceptor subtypes, respectively. [1] Naftopidil has growth inhibitory effect in androgen-sensitive and -insensitive human prostate cancer cell lines. Naftopidil induces p21(cip1) but not p27(kip1) in PC-3 cells. [2] Naftopidil induces apoptosis in all the investigated malignant mesothelioma cells, and a similar effect is obtained with prazosin, another α1-adrenoceptor blocker. Naftopidil-induced reduction in cell viability is inhibited by GF109203X, while prazosin-induced in cell viability is less affected. [3] Naftopidil, an alpha 1-adrenoreceptor antagonist produces a concentration-dependent inhibition ofcollagen-induced Ca2+ mobilization, maximum inhibition (22.9%) occurring with 40 mM Naftopidil. Naftopidil also inhibits the adrenaline-induced rise in [Ca2+]i in a concentration-dependent manner (30 mM doxazosin), significant inhibitions of platelet aggregation also being produced. [4] Naftopidil (0.3, 1, and 3 μM) inhibits 5-HT-induced bladder contraction in a concentration-dependent manner. Naftopidil inhibits both the 5-HT(2A) and 5-HT(2) receptor agonists-induced bladder contractions. Naftopidil binds to the human 5-HT(2A) and 5-HT(2B) receptors with pKi values of 6.55 and 7.82, respectively. [5]
体内活性 Naftopidil selectively inhibits the phenylephrine-induced increase in prostatic pressure compared with mean blood pressure in the anesthetized dog model. [1] Naftopidil inhibits 5-HT-induced bladder contraction via blockade of the 5-HT(2A) and 5-HT(2B) receptors in rats. [5]
别名 KT-611, 萘哌地尔, BM-15275
分子量 392.49
分子式 C24H28N2O3
CAS No. 57149-07-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 73 mg/mL (186 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5478 mL 12.7392 mL 25.4784 mL 63.6959 mL
5 mM 0.5096 mL 2.5478 mL 5.0957 mL 12.7392 mL
10 mM 0.2548 mL 1.2739 mL 2.5478 mL 6.3696 mL
20 mM 0.1274 mL 0.637 mL 1.2739 mL 3.1848 mL
50 mM 0.051 mL 0.2548 mL 0.5096 mL 1.2739 mL
100 mM 0.0255 mL 0.1274 mL 0.2548 mL 0.637 mL

计算器

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参考文献

1. Takei R, et al. Jpn J Pharmacol,1999, 79(4), 447-454. 2. Kanda H, et al. Int J Cancer,2008, 122(2), 444-451. 3. Masachika E, et al. Anticancer Res,2013, 33(3), 887-894. 4. Alarayyed NA, et al. Br J Clin Pharmacol,1997, 43(4), 415-420. 5. Sakai T, et al. Eur J Pharmacol,2013, 700(1-3), 194-200.
Azepexole hydrochloride Dapiprazole Hydrochloride Ziprasidone hydrochloride monohydrate Talinolol Naphazoline AVN-101 L-771688 Iloperidone

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌药物库 抗癌上市药物库 神经退行性疾病化合物库 抗癌临床化合物库 凝血与抗凝化合物库 肾上腺素能受体化合物库 抑制剂库 FDA上市及药典收录分子库 内分泌激素分子库 已知活性化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
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给药体积
μL
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Naftopidil 57149-07-2 GPCR/G Protein Neuroscience Adrenergic Receptor hyperplasia BM 15275 KT-611 inhibit prostate pressure BM15275 KT 611 萘哌地尔 canine Inhibitor BM-15275 KT611 Beta Receptor prostatic inhibitor

 

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