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NU1025

NU1025

产品编号 T6912   CAS 90417-38-2
别名: NSC 696807

NU1025 (NSC-696807) 是一种PARP 的有效抑制剂,IC50为 400 nM,Ki 为 48 nM。它可增强电离辐射和抗癌药物的细胞毒性,有抗癌和神经保护的作用。

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NU1025 Chemical Structure
NU1025, CAS 90417-38-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 215 现货
2 mg ¥ 297 现货
5 mg ¥ 547 现货
10 mg ¥ 970 现货
25 mg ¥ 1,880 现货
50 mg ¥ 3,250 现货
100 mg ¥ 4,750 现货
500 mg ¥ 9,870 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 589 现货
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产品目录号及名称: NU1025 (T6912)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 NU1025 (NSC-696807) is a potent PARP inhibitor with IC50 of 400 nM.
靶点活性 PARP:400 nM
体外活性 NU1025 (0.2 mM) treatment attenuates Water2 induced cytotoxicity. NU1025 per se does not have any effect on cell viability. NU1025 pretreatment significantly increases cell viability (82.59 4.67%) in SIN-1 (0.8 mM) exposed cells.[2] NU1025 has no detectable effect on the proliferation of D54 and U251 cells. Treatment with NU1025 markedly inhibits the enhanced activation of PARP-1 induced by TPT and RT treatment.[3] No DNA strand breakage is detected following exposure to 200 μM NU1025 alone.[4]
体内活性 Treatment with NU1025 (1 and 3 mg/kg) reduces the infarction to 25% and 45% versus vehicle treated rats, respectively. NU1025 (1 and 3 mg/kg) treatment significantly reduces edema volume. NU1025 also produces significant improvement in neurological deficits.[2]
激酶实验 PARP activation assay: Cells are suspended in hypotonic buffer (9 mM HEPES, pH 7.8, 4.5% (v/v) dextran, 4.5 mM MgCl2 and 5 mM DTT) at 1.5 × 107/mL on ice for 30 min, then 9 vol of isotonic buffer (40 mM HEPES, pH 7.8, 130 mM KCl, 4% (v/v) dextran, 2 mM EGTA, 2.3 mM MgCl2, 225 mM sucrose and 2.5 mM DTT) is added. The reaction is started by adding 300 μL cells to 100 μL 300 μM NAD+ containing [32P]-NAD+, and terminated by the addition of 2 mL ice-cold 10% (w/v) TCA +10% (w/v) sodium pyrophosphate. After 30 min on ice the precipitated 32P-labelled ADP-ribose polymers are filtered, washed five times with 1% (v/v) TCA, 1% (v/v) sodium pyrophosphate, dried and counted.
细胞实验 Cells are seeded in 96-well plates at a density of 2,500 cells/well and treated with the indicated doses of NU1025. Adherent cells are irradiated in medium with 250 kVp X-rays (dose rate 0.5 Gy/min). Untreated cells are used as a control. Following an up to 5 day incubation, cell proliferation is assessed by MTT assay.(Only for Reference)
别名 NSC 696807
分子量 176.17
分子式 C9H8N2O2
CAS No. 90417-38-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 17.6 mg/mL (100 mM)

1eq. NaOH: 17.6 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / 1eq. NaOH 1 mM 5.6763 mL 28.3817 mL 56.7634 mL 141.9084 mL
5 mM 1.1353 mL 5.6763 mL 11.3527 mL 28.3817 mL
10 mM 0.5676 mL 2.8382 mL 5.6763 mL 14.1908 mL
20 mM 0.2838 mL 1.4191 mL 2.8382 mL 7.0954 mL
50 mM 0.1135 mL 0.5676 mL 1.1353 mL 2.8382 mL
100 mM 0.0568 mL 0.2838 mL 0.5676 mL 1.4191 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. McCabe N, et al. Cancer Biol Ther. 2005, 4(9), 934-936. 2. Kaundal RK, et al. Life Sci. 2006, 79(24), 2293-2302. 3. Sabbatino F, et al. Cytometry A. 2014, 85(11), 953-961. 4. Bowman KJ, et al. Br J Cancer. 2001, 84(1), 106-112.
Buddlejasaponin IV 5-Hydroxymethyl-2'-deoxycytidine Cearoin Britannilactone diacetate Ferruginol EB-47 Niraparib Isochamaejasmine

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NU1025 90417-38-2 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair PARP repair anti-cancer cytotoxicity inhibit NU 1025 DNA NSC-696807 NU-1025 Inhibitor PAR Neuroprotective NSC696807 NAD poly ADP ribose polymerase NSC 696807 inhibitor

 

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