首页工具

NMS-E973

产品编号 T6609 CAS 1253584-84-7

NMS-E973 是一种有效且选择性的 Hsp90 抑制剂，与 Hsp90 结合的 DC50小于 10 nM。它能够穿越血脑屏障，具有抗肿瘤效果。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

NMS-E973, CAS 1253584-84-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 327	现货
5 mg	￥ 738	现货
10 mg	￥ 1,230	现货
25 mg	￥ 2,590	现货
50 mg	￥ 3,790	现货
100 mg	￥ 5,430	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 822	现货

大包装超大折扣，点击咨询

选择批次

纯度: 99.82%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	NMS-E973 is a potent and selective Hsp90 inhibitor with DC50 of <10 nM for Hsp90 binding, no activiy against a panel of 52 diverse protein kinases.
靶点活性	HSP90:<10 nM(DC50)
体外活性	NMS-E973 shows a widespread antiproliferative activity with an average IC50 of 1.6 μM, and induces the degradation of client protein, such as Flt3, B-Raf, AKT, which further blocks tumor-related pathways, such as the Raf/MAPK, PI3K/AKT, and JAK/STAT pathways. [1]
体内活性	NMS-E973 (10 mg/kg i.v.) shows a favorable pharmacokinetic profile with selective retention in tumor tissue and ability to cross the BBB. NMS-E973 (60 mg/kg i.v.) shows high antitumor efficacy in all the models tested, including A375 and A2780 xenografts. In addition, NMS-E973 (10 mg/kg i.v.) together with B-Raf inhibitor PLX-4720 at 100 mg/kg produces a synergic anti-tumor effect. [1] In a mouse model of human ovarian cancer, NMS-E973 produces the antitumor activity by inhibition of Hsp90. [2]
激酶实验	Hsp90 binding assays: For competition experiments, a protein concentration of 5 nM for Hsp90 and of 200 nM for Trap1 are mixed with 0.5 nmol/L probe (final concentrations). After incubation, the dimethyl sulfoxide (DMSO) compound solution is added to the mixture. The plate is incubated for 18 hours at room temperature and then the fluorescence polarization signal was measured. Data are fitted with the program Dynafit version 3.28.039 or SigmaPlot (SSI) using the mathematical equation for competitive binding of 2 ligands to the receptor.

分子量	454.43
分子式	C22H22N4O7
CAS No.	1253584-84-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 83 mg/mL (182.6 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2006 mL	11.0028 mL	22.0056 mL	55.014 mL
	5 mM	0.4401 mL	2.2006 mL	4.4011 mL	11.0028 mL
	10 mM	0.2201 mL	1.1003 mL	2.2006 mL	5.5014 mL
	20 mM	0.11 mL	0.5501 mL	1.1003 mL	2.7507 mL
	50 mM	0.044 mL	0.2201 mL	0.4401 mL	1.1003 mL
	100 mM	0.022 mL	0.11 mL	0.2201 mL	0.5501 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Fogliatto G, et al. Clin Cancer Res. 2013, 19(13), 3520-3532. 2. Brasca MG, et al. Bioorg Med Chem. 2013, 21(22), 7047-7063.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NMS-E973 1253584-84-7 Cytoskeletal Signaling Metabolism HSP NMS-E-973 Leukemia NMS E973 inhibit NMS-E 973 Heat shock proteins Adenocarcinoma Hsp90α ovary colon breast cancer Carcinoma Neuroblastoma NMSE973 Melanoma Inhibitor inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

NMS-E973

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords