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Mozavaptan

Mozavaptan

产品编号 T6288   CAS 137975-06-5
别名: 莫扎伐坦, OPC31260l, OPC-31260

Mozavaptan (OPC-31260) 是 benzazepine 衍生物,是一种竞争性加压素受体拮抗剂,作用于 V1 和 V2 受体,IC50 分别为 1.2 μM 和 14 nM。它可在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用,可用于低钠血症、抗利尿激素不适当综合征和充血性心力衰竭的研究。

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Mozavaptan Chemical Structure
Mozavaptan, CAS 137975-06-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 137 现货
5 mg ¥ 289 现货
10 mg ¥ 455 现货
25 mg ¥ 691 现货
50 mg ¥ 993 现货
100 mg ¥ 1,570 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 322 现货
其他形式的 Mozavaptan:
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产品目录号及名称: Mozavaptan (T6288)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Mozavaptan (OPC-31260) is a competitive vasopressin receptor antagonist for both V1 and V2 receptors with IC50 of 1.2 μM and 14 nM, respectively.
靶点活性 V2 receptor:14 nM, Vasopressin receptor 1:1.2 μM
体外活性 Mozavaptan (OPC-31260) is a nonpeptide, orally effective competitive inhibitor of AVP with a V2:V1 receptor selectivity ratio of 25:1 indicating relative V2 receptor selectivity. [1] Mozavaptan (OPC-31260) inhibits AVP binding to V1 and V2 receptors in a competitive manner. [2]
体内活性 Mozavaptan (OPC-31260) inhibits the antidiuretic action of exogenously administered AVP in water-loaded, alcohol-anaesthetized rats in a dose-dependent manner. OPC-31260 dose-dependently increases urine flow and decreased urine osmolality after oral administration at doses of 1 to 30 mg/kg in normal conscious rats. [2]
激酶实验 To determine binding kinetic constants, liver or kidney plasma membranes are incubated with increasing concentrations of [3H]-AVP with or without excess (1 μM) unlabelled AVP to obtain a saturation curve. To investigate whether mozavaptan interacts competitively or noncompetitively, the saturation binding of [3H]-AVP is examined in the absence and presence of mozavaptan at concentrations of 0.3 μM and 1 μM in liver membranes and 3 nM, and 10 nM in kidney membranes. Data on the saturation curve are plotted according to the method of Scatchard and fitted by a regression analysis[1].
别名 莫扎伐坦, OPC31260l, OPC-31260
分子量 427.54
分子式 C27H29N3O2
CAS No. 137975-06-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 22.5 mg/mL (52.63 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.339 mL 11.6948 mL 23.3896 mL 58.4741 mL
5 mM 0.4678 mL 2.339 mL 4.6779 mL 11.6948 mL
10 mM 0.2339 mL 1.1695 mL 2.339 mL 5.8474 mL
20 mM 0.1169 mL 0.5847 mL 1.1695 mL 2.9237 mL
50 mM 0.0468 mL 0.2339 mL 0.4678 mL 1.1695 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Burrell LM, et al. Blood Press, 1994, 3(1-2), 137-141. 2. Yamamura Y, et al. Br J Pharmacol, 1992, 105(4), 787-791.
Terlipressin Acetate (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Dab5,Arg8)-Vasopressin Desmopressin Tolvaptan Conivaptan hydrochloride Vasopressin Dimer (parallel) (TFA) RG7713 Dp[Tyr(methyl)2,Arg8]-Vasopressin

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抑制剂库 药物功能重定位化合物库 抗癌上市药物库 抗癌药物库 GPCR靶点分子库 内分泌激素分子库 抗癌化合物库 人代谢物化合物库 表型筛选靶点鉴定库 抗心血管疾病化合物库

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Mozavaptan 137975-06-5 GPCR/G Protein Vasopressin Receptor AVP 莫扎伐坦 OPC31260 diuretic OPC31260l hyponatremia Nonpeptide OPC-31260 SIADH OPC 31260 inhibit benzazepine arginine vasopressin-V2 Inhibitor inhibitor

 

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