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Mirtazapine

Mirtazapine

产品编号 T0137   CAS 85650-52-8
别名: 米氮平, 6-Azamianserin, Org3770

Mirtazapine (6-Azamianserin) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。它也是一种5-HT2、5-HT3、组胺 H1 受体和 α2-肾上腺素受体拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。

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Mirtazapine Chemical Structure
Mirtazapine, CAS 85650-52-8
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 245 现货
10 mg ¥ 348 现货
25 mg ¥ 577 现货
50 mg ¥ 856 现货
100 mg ¥ 1,260 现货
200 mg ¥ 1,930 现货
500 mg ¥ 2,970 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 590 现货
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产品目录号及名称: Mirtazapine (T0137)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Mirtazapine (6-Azamianserin) is a tetracyclic antidepressant with a somewhat unique mechanism of action. Mirtazapine therapy can be associated with transient asymptomatic elevations in serum aminotransferase levels and has been linked to rare instances of clinically apparent acute liver injury.
体外活性 Mirtazapine displays marked affinity for cloned, human alpha2A-adrenergic (AR) receptors at which it blocks noradrenaline (NA)-induced stimulation of guanosine-5'-O-(3-[35S]thio)-triphosphate ([35S]-GTPgammaS) binding. Mirtazapine shows high affinity for cloned, human serotonin (5-HT)2C receptors at which it abolishes 5-HT-induced phosphoinositide generation. Mirtazapine markedly elevates dialysate levels of NA and, in FCX, DA, whereas 5-HT is not affected.[1] Mirtazapine enhances the effectiveness of the electrical stimulation of the ascending 5-HT pathway by blocking both alpha-2 adrenergic auto- and heteroreceptors. Mirtazapine blocks the suppressant effect of microiontophoretically applied norepinephrine (NE) on the firing activity of CA3 dorsal hippocampus pyramidal neurons, indicating their antagonistic effects on postsynaptic alpha-2 adrenoceptors. [2]
体内活性 Mirtazapine (10-250 mg/kg i.v.) enhances dose-dependently the firing activity of the 5-HT neurons in naive rats, but not in 6-hydroxydopamine-pretreated rats. [2] Mirtazapine (5 mg/kg/day, s.c., using osmotic minipumps) increases the spontaneous firing activity of locus coeruleus noradrenaline (NA) neurons in male Sprague-Dawley rats. Mirtazapine antagonizes both the enhancing effect of a low dose (10 mg/kg, i.v.) and the reducing effect of a high dose (100 mg/kg, i.v.) of the alpha 2-adrenoceptor agonist clonidine on the effectiveness of the electrical stimulation of the ascending 5-HT pathway in suppressing the firing activity of dorsal hippocampus CA3 pyramidal neurons. [3] Mirtazapine (5 mg/kg s.c.) only slightly affects DOPAC and homovanillic acid levels in the striatum, hardly affects 5-HT release in freely moving rats, but clearly increased 5-hydroxyindole acetic acid. [4]
别名 米氮平, 6-Azamianserin, Org3770
分子量 265.35
分子式 C17H19N3
CAS No. 85650-52-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 53 mg/mL (199.73 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 53 mg/mL (199.73 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 3.7686 mL 18.843 mL 37.6861 mL 94.2152 mL
5 mM 0.7537 mL 3.7686 mL 7.5372 mL 18.843 mL
10 mM 0.3769 mL 1.8843 mL 3.7686 mL 9.4215 mL
20 mM 0.1884 mL 0.9422 mL 1.8843 mL 4.7108 mL
50 mM 0.0754 mL 0.3769 mL 0.7537 mL 1.8843 mL
100 mM 0.0377 mL 0.1884 mL 0.3769 mL 0.9422 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Millan MJ, et al. Eur J Neurosci, 2000, 12(3), 1079-1095. 2. Garcia-Effron G, et al. J Antimicrob Chemother, 2004, 53(6), 1086-1089. 3. Haddjeri N, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 1997, 355(1), 20-29. 4. de Boer TH, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1996, 277(2), 852-860.
UCSF924 AHN 1-055 hydrochloride A-381393 Sultopride hydrochloride L-DOPA (Rac)-Rotigotine hydrochloride Dimethocaine PD 168568 dihydrochloride

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Mirtazapine 85650-52-8 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Neuroscience Dopamine Receptor 5-HT Receptor Opioid Receptor Adrenergic Receptor Histamine Receptor 米氮平 5-HT2 Inhibitor 5-HT3 α2-adrenoceptor inhibit oral serotonergic 5-hydroxytryptamine Receptor Antidepressant TNFα noradrenergic Org-3770 Beta Receptor 6-Azamianserin Org3770 Serotonin Receptor autoimmune Org 3770 inhibitor

 

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