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Maraviroc

产品编号 T6016 CAS 376348-65-1

别名: Celsentri, 马拉维若, UK-427857, Selzentry

Maraviroc (Selzentry) 是一种 C-C 趋化因子受体 5 拮抗剂，具有抑制HIV 的活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Maraviroc, CAS 376348-65-1

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 283	现货
5 mg	￥ 429	现货
10 mg	￥ 722	现货
25 mg	￥ 1,470	现货
50 mg	￥ 2,730	现货
100 mg	￥ 3,970	现货
200 mg	￥ 5,790	现货
500 mg	￥ 8,870	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 515	现货

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纯度: 99.55%

纯度: 99.21%

纯度: 98.53%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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产品描述	Maraviroc (Selzentry) is a C-C Chemokine Receptor Type 5 (CCR5) antagonist, and for MIP-1α(IC50=3.3 nM), MIP-1β (IC50=7.2 nM) and RANTES(IC50=5.2 nM).Maraviroc inhibits HIV-1 entry via CCR5 coreceptor interaction.
靶点活性	MIP-1α:3.3 nM, RANTES:5.2 nM, MIP-1β:7.2 nM
体外活性	在犬类中,口服2 mg/kg Maraviroc,1.5小时后达到峰浓度为256 ng/ml,生物有效性为40%.在大鼠中,Maraviroc半衰期为0.9小时,大约30%给药剂量从肠道吸收.雌性RAG-hu小鼠实验显示,Maraviroc完全保护小鼠免受HIV-1感染.
体内活性	在MIP-1β, MIP-1α和RANTES中,Maraviroc(IC50=7-30 nM)抑制趋化因子诱导的细胞内钙重新分配的下游。
激酶实验	Inhibition of chemokine binding to CCR5: Binding of 125I-labeled MIP-1α, MIP-1β, and RANTES to CCR5 is measured using intact HEK-293 cells stably expressing the receptor or membrane preparations thereof. Briefly, cells are resuspended in binding buffer (50 mM HEPES containing 1 mM CaCl2, 5 mM MgCl2, and 0.5% bovine serum albumin [BSA] and adjusted to pH 7.4) to a density of 2 × 106 cells/ml. For membrane preparations, phosphate-buffered saline (PBS)-washed cells are resuspended in lysis buffer (20 mM HEPES, 1 mM CaCl2, 1 tablet COMPLETE per 50 mL, pH 7.4) prior to homogenization in a Polytron hand-held homogenizer, ultracentrifugation (40,000× g for 30 min), and resuspension in binding buffer to a protein concentration of 0.25 mg/mL (12.5 μg of membrane protein is used in each well of a 96-well plate). 125I-radiolabeled MIP-1α, MIP-1β, and RANTES are prepared and diluted in binding buffer to a final concentration of 400 pM in the assay. Maraviroc dilutions are added to each well to a final volume of 100 μL, the assay plates incubate for 1 hour, and the contents filter through preblocked and washed Unifilter plates which are counted following overnight drying.
细胞实验	Drug susceptibility assays are performed in 24-well tissue culture plates. Duplicate eight-point dilution series of Maraviroc are prepared in DMSO and medium to yield a final DMSO concentration of 0.1% (vol/vol) in the assay. PHA-stimulated PBMC or PM-1 cells are infected with virus for 1 hour at 37 °C. Cells are subsequently washed once, and 3.6 × 105 PBMC or 2.0 × 105 PM-1 cells are added to each well of assay plates containing diluted Maraviroc. Plates are incubated for 5 days (lab-adapted strains) or 7 days (primary isolates) at 37 °C in a humidified 5% CO2 (vol/vol) atmosphere.(Only for Reference)

别名	Celsentri, 马拉维若, UK-427857, Selzentry
分子量	513.67
分子式	C29H41F2N5O
CAS No.	376348-65-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 38.5 mg/mL (75 mM)

Ethanol: 51.4 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.9468 mL	9.7339 mL	19.4678 mL	48.6694 mL
	5 mM	0.3894 mL	1.9468 mL	3.8936 mL	9.7339 mL
	10 mM	0.1947 mL	0.9734 mL	1.9468 mL	4.8669 mL
	20 mM	0.0973 mL	0.4867 mL	0.9734 mL	2.4335 mL
	50 mM	0.0389 mL	0.1947 mL	0.3894 mL	0.9734 mL
Ethanol	100 mM	0.0195 mL	0.0973 mL	0.1947 mL	0.4867 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Dorr P, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2005, 49(11), 4721-4732. 2. Neff CP, et al. PLoS One. 2011, 6(6), e20209. 3. Tan S, Li J Q, Cheng H, et al. The anti-parasitic drug suramin potently inhibits formation of seminal amyloid fibrils and their interaction with HIV-1[J]. Journal of Biological Chemistry. 2019: jbc. RA118. 006797. 4. Yang J Y, Zhang J, Lu R, et al. T cell–derived exosomes induced macrophage inflammatory protein‐1α/β drive the trafficking of CD8+ T cells in oral lichen planus[J]. Journal of cellular and molecular medicine. 2020

文献引用

1. Yang J Y, Zhang J, Lu R, et al. T cell–derived exosomes induced macrophage inflammatory protein‐1α/β drive the trafficking of CD8+ T cells in oral lichen planus. Journal of Cellular and Molecular Medicine. 2020 2. Tan S, Li J Q, Cheng H, et al. The anti-parasitic drug suramin potently inhibits formation of seminal amyloid fibrils and their interaction with HIV-1. Journal of Biological Chemistry. 2019: jbc. RA118. 006797 3. Wu Q, Cui L, Ma W, et al.A novel small-molecular CCR5 antagonist promotes neural repair after stroke.Acta Pharmacologica Sinica.2023: 1-13. 4. Horie M, Takagane K, Itoh G, et al.Exosomes secreted by ST3GAL5 high cancer cells promote peritoneal dissemination by establishing a pre‐metastatic microenvironment.Molecular Oncology.2023

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Maraviroc 376348-65-1 Immunology/Inflammation Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HIV Protease CCR CC chemokine receptor UK427857 inhibit Human immunodeficiency virus Celsentri HIV Inhibitor UK 427857 马拉维若 UK-427857 Selzentry inhibitor

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