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MS436

产品编号 T1854 CAS 1395084-25-9

MS436 是溴结构域抑制剂，作用于 BRD4 BrD1的Ki 为 30 到 50 nM 之间，比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

MS436, CAS 1395084-25-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 266	现货
2 mg	￥ 378	现货
5 mg	￥ 622	现货
10 mg	￥ 1,080	现货
25 mg	￥ 2,320	现货
50 mg	￥ 3,660	现货
100 mg	￥ 5,330	现货
500 mg	￥ 10,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 683	现货

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纯度: 98.92%

纯度: 98.17%

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相关产品

产品描述	MS436 is a selective, small-molecule inhibitor for the BRD4 bromodomains.
靶点活性	BRD4(1):<0.085 μM(Ki), BRD4(2):0.34 μM(Ki)
体内活性	对于第一溴结构域蛋白,MS436表现出低纳摩尔亲和力（Ki=30-50 nM）。在NF-κB定向产生的小鼠巨噬细胞中,MS436能够抑制NO和IL-6的BRD4活性。
激酶实验	Fluorescence Anisotropy Binding Assay: Binding affinity of the newly synthesized diazobenzene compounds for various bromodoamins is assessed in a fluorescence anisotropy competition assay using a fluorescein isothiocyanate (FITC)-labeled MS417 as an assay probe. Competition experiments are performed with a BrD protein (0.25–1 μM) and the fluorescent probe (80 nM), and increasing concentration of unlabeled competing ligand in a PBS buffer (pH 7.4) in total volume of 80 μL Measurements are obtained after a 1 hour incubation of the fluorescent ligand and the protein at 25°C with Safire 2 microplate reader. In a competition-binding assay, fluorescent ligand concentration is ≤ 2Kd, and protein concentration was set at which 50-80% of fluorescent ligand is bound. Dissociation constant of a competing ligand is calculated with the correction to Cheng-Prussoff equation introduced by Nicolovska-Coleska and colleagues. Assuming one-site competitive binding model, the equation used to calculate Ki's from IC50 values recovered from fitting data using Prism.
细胞实验	Murine macrophage RAW264.7 cells are plated at a density of 10000 cells per well in a 96-well plate and incubated at 37 °C for 18 h. The cells are then treated with the diazobenzene bromodomain inhibitors up to 100 μL for 24 hours. At the end of the 24 hr incubation, 10 μL of the MTT solution (4 mg/ml) is added to each well and incubated at 37°C for 4 h. The supernatants are then removed and the cells were solubilized in 100 μL of 100% DMSO. The diazobenzene compounds are first dissolved in DMSO then diluted with culture medium to concentrations that ranged from 0.28 to 50000 nM. The final concentration of DMSO is adjusted to 0.05% (v/v). The extent of the reduction is measured by the absorbance at 570/630 nm using EnVison 2104 Multilabel Reader.(Only for Reference)

分子量	383.42
分子式	C18H17N5O3S
CAS No.	1395084-25-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 38.3 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6081 mL	13.0405 mL	26.0811 mL	65.2026 mL
	5 mM	0.5216 mL	2.6081 mL	5.2162 mL	13.0405 mL
	10 mM	0.2608 mL	1.3041 mL	2.6081 mL	6.5203 mL
	20 mM	0.1304 mL	0.652 mL	1.3041 mL	3.2601 mL
	50 mM	0.0522 mL	0.2608 mL	0.5216 mL	1.3041 mL
	100 mM	0.0261 mL	0.1304 mL	0.2608 mL	0.652 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Zhang G, et al. J Med Chem. 2013, 56(22), 9251-9264.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MS436 1395084-25-9 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain Inhibitor inhibit MS 436 MS-436 inhibitor

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