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MS023

MS023

产品编号 T6900   CAS 1831110-54-3

MS023 是一种有效的、选择性的、细胞活性的 I 型 PRMT 抑制剂,对 PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6和 PRMT8的 IC50分别为 30、119、83、4 和 5 nM。

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MS023 Chemical Structure
MS023, CAS 1831110-54-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 359 现货
2 mg ¥ 522 现货
5 mg ¥ 828 现货
10 mg ¥ 1,380 现货
25 mg ¥ 2,730 现货
50 mg ¥ 3,970 现货
100 mg ¥ 5,860 现货
500 mg ¥ 11,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 833 现货
产品目录号及名称: MS023 (T6900)
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纯度: 99.28%
纯度: 98.31%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 MS023 is a potent, selective, and cell-active Type I PRMT inhibitor with IC50 of 30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, and 5 nM for PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 and PRMT8, respectively.
靶点活性 PRMT8:5 nM, PRMT4:83 nM, PRMT1:30 nM, PRMT6:4 nM, PRMT3:119 nM
体外活性 MS023 potently reduces cellular levels of H4R3me2a in MCF7 and HEK293 cells by inhibiting PRMT1/6 methyltransferase activity with IC50 of 9 nM and 56 nM, respectively. MS023 also inhibits cell growth and potentially induces growth arrest and flattening morphology at low concentrations. [1]
激酶实验 PRMT Biochemical Assays: A scintillation proximity assay (SPA) is used for assessing the effect of test compounds on inhibiting the methyl transfer reaction catalyzed by PRMTs. In brief, the tritiated S-adenosyl-L-methionine (3H-SAM) is used as the donor of methyl group. The (3H) methylated biotin labeled peptide is captured in a streptavidin/scintillant-coated microplate, which brings the incorporated 3H-methyl and the scintillant to close proximity resulting in light emission that is quantified by tracing the radioactivity signal (counts per minute) as measured by a TopCount NXT Microplate Scintillation and Luminescence Counter. When necessary, nontritiated SAM is used to supplement the reactions. The IC50 values are determined under balanced conditions at Km concentrations of both substrate and cofactor by titration of test compounds in the reaction mixture.
分子量 287.4
分子式 C17H25N3O
CAS No. 1831110-54-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 53 mg/mL (184.4 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 53 mg/mL (184.4 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 3.4795 mL 17.3974 mL 34.7947 mL 86.9868 mL
5 mM 0.6959 mL 3.4795 mL 6.9589 mL 17.3974 mL
10 mM 0.3479 mL 1.7397 mL 3.4795 mL 8.6987 mL
20 mM 0.174 mL 0.8699 mL 1.7397 mL 4.3493 mL
50 mM 0.0696 mL 0.3479 mL 0.6959 mL 1.7397 mL
100 mM 0.0348 mL 0.174 mL 0.3479 mL 0.8699 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Eram MS, et al. ACS Chem Biol. 2016, 11(3), 772-781.
EPZ020411 2HCl (1700663-41-7(free base)) N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-5-(N-ethylcyclopropanecarboxamido)-4-methyl-4′-morpholino-[1,1′-biphenyl]-3-carboxamide SMYD3-IN-1 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate WDR5-0103 EBI-2511 A-196 MS049

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

MS023 1831110-54-3 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase Inhibitor MS 023 MS-023 inhibit inhibitor

 

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