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MK-0752

产品编号 T2625 CAS 471905-41-6

MK0752 是一种高效的、特异性的、可穿过血脑屏障的、口服活性的 γ-分泌酶(γ-secretase)抑制剂，对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低(IC50=5 nM)。它能够降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

MK-0752, CAS 471905-41-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 565	现货
2 mg	￥ 849	现货
5 mg	￥ 1,530	现货
10 mg	￥ 2,260	现货
25 mg	￥ 3,930	现货
50 mg	￥ 5,630	现货
100 mg	￥ 7,870	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,680	现货

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MK-0752 Sodium
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产品描述	MK-0752, a γ-secretase inhibitor, reduces Aβ40 production(IC50=5 nM).
靶点活性	β-Amyloid:5 nM
体外活性	在豚鼠体内,口服 MK-0752（10 -30 mg/kg）,在血浆,大脑和脑脊液中Aβ40以剂量依赖性减少.在猕猴中, MK-0752（240 mg/kg）能够减少大脑中Aβ生成的生成.
体内活性	在人SH-SY5Y细胞中（IC50=5 nM）,MK-0752能够以剂量依赖性减少Aβ40。
激酶实验	Protein kinase assays : Protein kinase assays are either done in-house by ELISA-based assay methods (Kit, KDR, PDGFRα, and PDGFRβ) or by a radiometric method. In-house ELISA assays used poly(Glu:Tyr) as the substrate bound to the surface of 96-well assay plates; phosphorylation is then detected using an antiphosphotyrosine antibody conjugated to HRP. The bound antibody is then quantitated using ABTS as the peroxidase substrate by measuring the absorbance at 405/490 nm. All assays uses purified recombinant kinase catalytic domains that are either expressed in insect cells or in bacteria. The Kit and EGFR protein used for in-house assays are prepared internally; other enzymes are obtained. Recombinant Kit protein is expressed as an NH2-terminal glutathione S-transferase fusion protein in insect cells and is initially purified as a nonphosphorylated (nonactivated) enzyme with a relatively high Km for ATP (400 μM). In some assays, an activated (tyrosine phosphorylated) form of the enzyme is prepared by incubation with 1 mM ATP for 1 hour at 30 °C. The phosphorylated protein is then passed through a desalting column to remove the majority of the ATP and stored at ?80 °C in buffer containing 50% glycerol. The resultant preparation has a considerably higher specific activity and a lower Km for ATP (25 μM) than the initial nonphosphorylated preparation. The inhibition of Kit autophosphorylation by OSI-930 is assayed by incubation of the nonphosphorylated enzyme at 30 °C in the presence of 200 μM ATP and various concentrations of OSI-930. The reaction is stopped by removal of aliquots into SDS-PAGE sample buffer followed by heating to 100 °C for 5 minutes. The degree of phosphorylation of Kit is then determined by immunoblotting for both total Kit and phosphorylated Kit.

分子量	442.9
分子式	C21H21ClF2O4S
CAS No.	471905-41-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 89 mg/mL (200.94 mM)

Ethanol: 45 mg/mL (101.6 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.2578 mL	11.2892 mL	22.5785 mL	56.4462 mL
	5 mM	0.4516 mL	2.2578 mL	4.5157 mL	11.2892 mL
	10 mM	0.2258 mL	1.1289 mL	2.2578 mL	5.6446 mL
	20 mM	0.1129 mL	0.5645 mL	1.1289 mL	2.8223 mL
	50 mM	0.0452 mL	0.2258 mL	0.4516 mL	1.1289 mL
	100 mM	0.0226 mL	0.1129 mL	0.2258 mL	0.5645 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Cook JJ, et al. J Neurosci, 2010, 30(19), 6743-6750. 2. Harrison H, et al. Cancer Res, 2010, 70(2), 709-718.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MK-0752 471905-41-6 Neuroscience Proteases/Proteasome Stem Cells Beta Amyloid Gamma-secretase Aβ40 inhibit barrier γ-secretase blood-brain Inhibitor MK 0752 CNS MK0752 Gamma secretase inhibitor

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