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MDL-29951

MDL-29951

产品编号 T1897   CAS 130798-51-5

MDL 29951 是一种新颖的 nMDA receptor 拮抗剂,能够抑制体内体外甘氨酸 ([3H]glycine) 的结合,Ki=0.14 μM。

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MDL-29951 Chemical Structure
MDL-29951, CAS 130798-51-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 578 现货
2 mg ¥ 839 现货
5 mg ¥ 1,380 现货
10 mg ¥ 2,470 现货
25 mg ¥ 4,190 现货
50 mg ¥ 5,970 现货
100 mg ¥ 8,260 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,380 现货
产品目录号及名称: MDL-29951 (T1897)
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纯度: 99.49%
纯度: 99.22%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 MDL-29951 is a novel glycine antagonist of NMDA receptor activation.
靶点活性 NMDA:0.14 μM
体外活性 MDL 100,748 and MDL 29,951 are approximately 2000-fold selective for the glycine binding site relative to the glutamate recognition sites[1]. MDL-29951 is found to inhibit the human F16Bpase under these conditions (IC50=2.5 μM). MDL-29951 inhibits the human liver (IC50=2.5 μM), porcine kidney (IC50=1.0 μM), and rabbit liver (IC50=0.21 μM) isoforms of the enzyme, but is significantly less potent against the rat liver isoform (IC50=11 μM)[2]. The MDL29951-activated receptor exhibits other activities associated with GPCR-mediated signaling, including G protein-dependent activation of extracellular signal-regulated kinase 1 and 2 (ERK1/2) and recruitment of β-arrestin. As with recombinant cell systems, MDL29951 promotes Ca2+ signaling responses and inhibition of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) accumulation in rat oligodendrocyte precursor cells during the period of peak GPR17 abundance. Effects of MDL29951 are markedly reduced in cells with low GPR17 abundance and are blocked by pranlukast[3].
激酶实验 [3H]JCPP (30.7 Ci/mmol) binding assays are conducted in minivials, incubated for 15 mm at 25°C in 1 mL of 50 mM Tris-HC1 (pH 7.4) containing 10 nM [3H]JCPP, 200 g of membrane protein and unlabeled ligands as indicated. Nonspecific binding is defined using 1 mM L-glutamate. Bound ligand is separated by centrifugation. Specific binding accounted for approximately 80% of total binding.
分子量 302.11
分子式 C12H9Cl2NO4
CAS No. 130798-51-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (165.5 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3101 mL 16.5503 mL 33.1005 mL 82.7513 mL
5 mM 0.662 mL 3.3101 mL 6.6201 mL 16.5503 mL
10 mM 0.331 mL 1.655 mL 3.3101 mL 8.2751 mL
20 mM 0.1655 mL 0.8275 mL 1.655 mL 4.1376 mL
50 mM 0.0662 mL 0.331 mL 0.662 mL 1.655 mL
100 mM 0.0331 mL 0.1655 mL 0.331 mL 0.8275 mL

计算器

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参考文献

1. Baron BM, et al. Potent indole- and quinoline-containing N-methyl-D-aspartate antagonists acting at the strychnine-insensitive glycine binding site. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Sep;262(3):947-56. 2. Wright SW, et al. 3-(2-carboxyethyl)-4,6-dichloro-1H-indole-2-carboxylic acid: an allosteric inhibitor of fructose-1,6-bisphosphatase at the AMP site. Bioorg Med Chem Lett. 2003 Jun 16;13(12):2055-8. 3. Harden TK. Enigmatic GPCR finds a stimulating drug. Sci Signal. 2013 Oct 22;6(298):pe34.
L-Glutamic acid IC87201 PEPA Traxoprodil PEAQX QNZ46 Rislenemdaz Caroverine hydrochloride

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MDL-29951 130798-51-5 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience NMDAR iGluR Ionotropic glutamate receptors Inhibitor MDL 29951 MDL29951 inhibit inhibitor

 

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