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MC1568

产品编号 T2023 CAS 852475-26-4

MC1568是一种针对玉米 HD1-A 的特异性 HDAC 抑制剂，在无细胞试验中的IC50为100 nM，可用于癌症研究。

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MC1568, CAS 852475-26-4

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 257	现货
10 mg	￥ 413	现货
25 mg	￥ 739	现货
50 mg	￥ 1,230	现货
100 mg	￥ 2,310	现货
200 mg	￥ 3,450	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 343	现货

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产品描述	MC1568 is a specific HDAC inhibitor for maize HD1-A (IC50: 100 nM, in a cell-free assay). It is 34-fold more selective for HD1-A than HD1-B.
靶点活性	HD1-A (Maize):100 nM
体外活性	在胰脏移植研究中,MC1568增强内分泌β和δ-cells细胞,并使Pax4的表达增强. 在鼠体内,MC1568（50 mg/kg）组织选择性地显著抑制HDAC. 在PPRE-Luc鼠体内,MC1568（50 mg/kg）主要损害心脏和脂肪组织部位PPARγ信号.作用于骨骼肌和心脏时,MC1568抑制HDAC4/5的活性,不影响HDAC3活性,故MEF2-HDAC复合体处于未激活状态.
体内活性	MC1568对HDAC II的选择性抑制效果（IC50：220 nM）是I型的176倍。作用于C2C12细胞时,MC1568（5 μM）通过降低肌细胞增强因子2D的表达,使HDAC4-HDAC3-MEF2D复合体稳定,并抑制分化诱导的MEF2D乙酰化,从而使肌细胞生成被阻断。MC1568（5或10 μM）可使RAR和PPARγ调节的分化诱导信号通路受干扰。在MCF-7细胞中,MC1568（20 μM）使乙酰化H3和H4组蛋白的累积增强,并提高乙酰基微管蛋白的水平,表明MC1568可抑制HDAC6。作用于人类乳腺癌ZR-75.1细胞裂解物时,MC1568对HDAC1无抑制作用,但是可使HDAC4受抑制。作用于F9细胞时,MC1568选择性抑制内胚分化,对VA诱导的早幼粒NB4细胞成熟无影响。作用于3T3-L1细胞时,MC1568使PPARγ诱导的脂肪生成降低。
激酶实验	Maize HD2, HD1-B, and HD1-A Enzyme Inhibition.: The enzyme liberats tritiated acetic acid from the substrate, which is quantified by scintillation counting. IC50 values are results of triple determinations. A 50 μL sample of maize enzyme (at 30 °C) is incubated (30 min) with 10 μL of total [3H]acetate-prelabeled chicken reticulocyte histones (2 mg/mL). Reaction is stopped by addition of 50 μL of 1 M HCl/0.4 M acetate and 800 μL of ethyl acetate. After centrifugation (1×104 g, 5 min), an aliquot of 600 μL of the upper phase is counted for radioactivity in 3 mL of liquid scintillation cocktail. MC1568 is tested at a starting concentration of 40 μM, and active substances are diluted further. NaB, VPA, TSA, SAHA, 85 TPX, HC-toxin, and tubacin are used as the reference compounds, and blank solvents are used as negative controls.
细胞实验	The 3T3-L1 cells are propagated and differentiated using a cocktail of isobutylmethylxanthine, dexamethasone, and insulin. From the second day post-confluence and throughout the differentiation period of 8 days, the 3T3-L1 cells are induced by: (1) no induction: at post-confluence and throughout the differentiation period of 8 days, the cells are incubated with DMSO or MC1568. (2) troglitazone: at post-confluence and throughout the differentiation period of 8 days, the cells are induced with 5 μM troglitazone, MC1568, or both. (3) rosiglitazone: at post-confluence and throughout the differentiation period of 8 days, the cells are incubated with 1?μM rosiglitazone and either DMSO or MC1568. (4) rosiglitazone and dexamethasone: at post-confluence, the cells received 1?μM of rosiglitazone and 390?ng/mL dexamethasone. Throughout the differentiation period of 8 days, the cells are induced with 1?μM of rosiglitazone and either DMSO or MC1568. All medium is renewed every second day.(Only for Reference)

分子量	314.31
分子式	C17H15FN2O3
CAS No.	852475-26-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 11 mg/mL (35 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.1816 mL	15.9079 mL	31.8157 mL	79.5393 mL
	5 mM	0.6363 mL	3.1816 mL	6.3631 mL	15.9079 mL
	10 mM	0.3182 mL	1.5908 mL	3.1816 mL	7.9539 mL
	20 mM	0.1591 mL	0.7954 mL	1.5908 mL	3.977 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Mai A, et al. J Med Chem, 2005, 48(9), 3344-3353. 2. Duong V, et al. Mol Cancer Res, 2008, 6(12), 1908-1919. 3. Nebbioso A, et al. EMBO Rep, 2009, 10(7), 776-782. 4. Nebbioso A, et al. J Mol Endocrinol, 2010, 45(4), 219-228. 5. Lenoir O, et al. Diabetes, 2011, 60(11), 2861-2871. 6. Kassis H, et al. Class IIa histone deacetylases affect neuronal remodeling and functional outcome after stroke. Neurochem Int. 2016 Jun;96:24-31.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MC1568 852475-26-4 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC Histone deacetylases inhibit MC-1568 Inhibitor MC 1568 inhibitor

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