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Lumiracoxib

产品编号 T6574 CAS 220991-20-8

别名: Prexige, 罗美昔布, COX-189

Lumiracoxib (Prexige) 是强选择性有口服活性的 COX-2抑制剂，Ki 值为 0.06 μM。它是非选择性非甾体抗炎试剂，具有抗炎和解热活性，可用于骨关节炎和骨癌研究。

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Lumiracoxib, CAS 220991-20-8

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 278	现货
10 mg	￥ 393	现货
25 mg	￥ 659	现货
50 mg	￥ 987	现货
100 mg	￥ 1,690	现货
200 mg	￥ 2,520	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 460	现货

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纯度: 99.25%

纯度: 96.64%

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产品描述	Lumiracoxib (Prexige) is a novel, selective COX-2 inhibitor with IC50 and Ki of 0.14 μM and 0.06 μM, exhibits 515-fold selectivity over COX-1. Phase 4.
靶点活性	COX-2 (cell-free assay):Ki:60 nM, COX-1 (cell-free assay):Ki:3 μM
体外活性	Lumiracoxib has an IC50 of 0.14 μm in COX-2-expressing dermal fibroblasts, but caused no inhibition of COX-1 at concentrations up to 30 μm (HEK 293 cells transfected with human COX-1). In a human whole blood assay, IC50 values for Lumiracoxib are 0.13 μM for COX-2 and 67 μM for COX-1 (COX-1/COX-2 selectivity ratio 515).
体内活性	Lumiracoxib is a highly selective COX-2 inhibitor with anti-inflammatory, analgesic and antipyretic activities comparable with diclofenac, the reference NSAID, but with much improved gastrointestinal safety. Lumiracoxib is rapidly absorbed following oral administration in rats with peak plasma levels being reached between 0.5 and 1 h. Efficacy of Lumiracoxib in rat models of hyperalgesia, oedema, pyresis and arthritis is dose-dependent and similar to diclofenac. However, consistent with its low COX-1 inhibitory activity, Lumiracoxib at a dose of 100 mg/kg orally causes no ulcers and is significantly less ulcerogenic than diclofenac.
动物实验	Animal Models: Female Lewis ratsFormulation: Sterile phosphate-buffered salineDosages: 0.2–2 mg/kgAdministration: Oral gavage

别名	Prexige, 罗美昔布, COX-189
分子量	293.72
分子式	C15H13ClFNO2
CAS No.	220991-20-8

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 55 mg/mL (187.3 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.4046 mL	17.023 mL	34.046 mL	85.1151 mL
	5 mM	0.6809 mL	3.4046 mL	6.8092 mL	17.023 mL
	10 mM	0.3405 mL	1.7023 mL	3.4046 mL	8.5115 mL
	20 mM	0.1702 mL	0.8512 mL	1.7023 mL	4.2558 mL
	50 mM	0.0681 mL	0.3405 mL	0.6809 mL	1.7023 mL
	100 mM	0.034 mL	0.1702 mL	0.3405 mL	0.8512 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Esser R, et al. Br J Pharmacol, 2005, 144(4), 538-550. 2. Jiao W, Zhao X, Wu G, et al. Bioactivation of Lumiracoxib in Human Liver Microsomes: Formation of GSH‐and Amino Adducts Through Acyl Glucuronide[J]. Drug Testing and Analysis. 2020, 12(6): 827-835. 3. Sun J, Zhang L, Zhang L, et al. A validated UHPLC-MS/MS method for simultaneous determination of lumiracoxib and its hydroxylation and acyl glucuronidation metabolites in rat plasma: application to a pharmacokinetic study[J]. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 2021: 114105.

文献引用

1. Sun J, Zhang L, Zhang L, et al. A validated UHPLC–MS/MS method for simultaneous determination of lumiracoxib and its hydroxylation and acyl glucuronidation metabolites in rat plasma: Application to a pharmacokinetic study. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 2021, 201: 114105. 2. Sun J, Zhang L, Zhang L, et al. A validated UHPLC-MS/MS method for simultaneous determination of lumiracoxib and its hydroxylation and acyl glucuronidation metabolites in rat plasma: application to a pharmacokinetic study. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 2021: 114105. 3. Jiao W, Zhao X, Wu G, et al. Bioactivation of Lumiracoxib in Human Liver Microsomes: Formation of GSH‐and Amino Adducts Through Acyl Glucuronide. Drug Testing and Analysis. 2020, 12(6): 827-835.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Lumiracoxib 220991-20-8 Immunology/Inflammation Neuroscience COX Prexige Cyclooxygenase Inhibitor 罗美昔布 bone cancer osteoarthritis COX 189 inflammatory COX189 inhibit hyperalgesic COX-189 Metabolic Syndrome inhibitor

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