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Loratadine

产品编号 T1097 CAS 79794-75-5

别名: 氯雷他定, SCH 29851, Loratidine

Loratadine (SCH 29851) 是一种组胺 H1受体反向激动剂，IC50<32 μM。它抑制炎症介质的免疫释放，具有抗登革热病毒的活性。

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Loratadine, CAS 79794-75-5

规格	价格/CNY		货期	数量
500 mg	￥ 387		现货

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产品描述	Loratadine (SCH 29851) is a second-generation histamine H1 receptor antagonist used in the treatment of allergic rhinitis and urticaria. Unlike most classical antihistamines (HISTAMINE H1 ANTAGONISTS) it lacks central nervous system depressing effects such as drowsiness.
靶点活性	B(0)AT2:4 μM
体内活性	Loratadine在转染了hKv1.5通道基因的人Ltk-细胞中,在浓度高于治疗性血浆水平时以浓度、电压、时间和使用依赖性的方式阻断Kv1.5通道。Loratadine在主支气管或转化呼吸道上皮细胞中,抑制鼻病毒诱导的ICAM-1的上调。Loratadine被确定为B(0)AT 2的选择性抑制剂,IC50为4 μM,对SLC6家族的几个其它成员低活性或无活性。在人FcεRI+细胞中Der p1抗原或抗FcεRI攻击之前预温育时,Loratadine浓度依赖性地抑制组蛋白和LTC4的释放。Loratadine在人脐静脉内皮细胞,明显抑制组胺诱导的IL-6和IL-8的分泌,其活性代谢物作用更强。Loratadine也以剂量依赖的方式抑制鼻病毒感染诱导的ICAM-1的mRNA,并且它们完全抑制鼻病毒诱导的ICAM-1启动子的活化。

别名	氯雷他定, SCH 29851, Loratidine
分子量	382.88
分子式	C22H23ClN2O2
CAS No.	79794-75-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 77 mg/mL (201.1 mM)

DMSO: 17 mg/mL (44.4 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.6118 mL	13.0589 mL	26.1178 mL	65.2946 mL
	5 mM	0.5224 mL	2.6118 mL	5.2236 mL	13.0589 mL
	10 mM	0.2612 mL	1.3059 mL	2.6118 mL	6.5295 mL
	20 mM	0.1306 mL	0.6529 mL	1.3059 mL	3.2647 mL
Ethanol	50 mM	0.0522 mL	0.2612 mL	0.5224 mL	1.3059 mL
Ethanol	100 mM	0.0261 mL	0.1306 mL	0.2612 mL	0.6529 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

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浓度

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分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Cuboni S, et al. J Med Chem, 2014, 57(22), 9473-9479. 2. Genovese A, et al. Clin Exp Allergy, 1997, 27(5), 559-567. 3. Molet S, et al. Clin Exp Allergy, 1997, 27(10), 1167-1174. 4. Delpón E, et al. Cardiovasc Res. 1997 Aug;35(2):341-50. 5. Papi A, et al. J Allergy Clin Immunol, 2001, 108(2), 221-228.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Loratadine 79794-75-5 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Microbiology/Virology Neuroscience Influenza Virus Histamine Receptor SCH-29851 inhibit 氯雷他定 SCH29851 SCH 29851 Inhibitor Loratidine inhibitor

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