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Lopinavir

产品编号 T1623 CAS 192725-17-0

别名: ABT-378, 洛匹那韦

Lopinavir (ABT-378) 是一种选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶的高效抑制剂。它通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。它也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂。

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Lopinavir, CAS 192725-17-0

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 297	现货
50 mg	￥ 417	现货
100 mg	￥ 671	现货
500 mg	￥ 1,896	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 460	现货

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纯度: 99.14%

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生物活性

化学信息

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参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 116 mg/mL (184.5 mM)

DMSO: 116 mg/mL (184.5 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	1.5903 mL	7.9517 mL	15.9033 mL	39.7583 mL
	5 mM	0.3181 mL	1.5903 mL	3.1807 mL	7.9517 mL
	10 mM	0.159 mL	0.7952 mL	1.5903 mL	3.9758 mL
	20 mM	0.0795 mL	0.3976 mL	0.7952 mL	1.9879 mL
	50 mM	0.0318 mL	0.159 mL	0.3181 mL	0.7952 mL
	100 mM	0.0159 mL	0.0795 mL	0.159 mL	0.3976 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Sham HL, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1998, 42(12), 3218-3224. 2. Kumar GN, et al. Drug Metab Dispos, 1999, 27(1), 86-91. 3. Vishnuvardhan D, et al. AIDS, 2003, 17(7), 1092-1094. 4. Gonzalez LM, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2003, 47(9), 2817-2822. 5. Weemhoff JL, et al. J Pharm Pharmacol, 2003, 55(3), 381-386. 6. Chu, Liuxi, et al. Simultaneous quantitation of zidovudine, efavirenz, lopinavir and ritonavir in human hair by liquid chromatography-atmospheric pressure chemical ionization-tandem mass spectrometry [J]. Journal of Chromatography B . 2018 Oct 15;1097-1098:54-63. 7. Fical L, Khalikova M, Kočová Vlčková H, et al. Determination of Antiviral Drugs and Their Metabolites Using Micro-Solid Phase Extraction and UHPLC-MS/MS in Reversed-Phase and Hydrophilic Interaction Chromatography Modes[J]. Molecules. 2021, 26(8): 2123.

文献引用

1. Cheng C, Ji Z, Sheng Y, et al. Aphthous ulcer drug inhibits prostate tumor metastasis by targeting IKKɛ/TBK1/NF-κB signaling. Theranostics. 2018, 8(17): 4633 2. Yan F, Gao F. An overview of potential inhibitors targeting non-structural proteins 3 (PLpro and Mac1) and 5 (3CLpro/Mpro) of SARS-CoV-2. Computational and Structural Biotechnology Journal. 2021, 19: 4868. 3. Fical L, Khalikova M, Kočová Vlčková H, et al. Determination of Antiviral Drugs and Their Metabolites Using Micro-Solid Phase Extraction and UHPLC-MS/MS in Reversed-Phase and Hydrophilic Interaction Chromatography Modes. Molecules. 2021, 26(8): 2123.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Lopinavir 192725-17-0 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome SARS-CoV HIV Protease ABT-378 inhibit coadministration SARS coronavirus mutant Inhibitor wild-type HIV Human immunodeficiency virus infection ABT378 replication 洛匹那韦 ABT 378 inhibitor

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产品描述	Lopinavir (ABT-378) is a peptidomimetic HIV protease inhibitor that retains activity against HIV protease with the Val 82 mutation. Lopinavir is less affected by binding to serum proteins than the structurally-related drug ritonavir.
靶点活性	HIV protease:1.3 pM(Ki)
体外活性	用Lopinavir（10 mg/kg,p.o.）处理大鼠 ,Cmax为 0.8 μg/mL,该药物生物利用度为25%.
体内活性	Lopinavir是Rh123的有效抑制剂,对Caco-2细胞层的IC50为1.7 mM。Lopinavir与突变型 HIV 蛋白酶（V82A, V82T和V82F）结合,Ki分别为4.9、3.7和 3.6 pM。Lopinavir（0.5 nM）可抑制野生型HIV蛋白酶活性（93％）。在有或无50% HS存在时,Lopinavir作用于MT4细胞可抑制HIV蛋白酶活性,EC50 分别为 102和17 nM。在肝微粒中,Lopinavir可转换成初级代谢物M-3和M-4,该过程具有NADPH依赖性。Lopinavir 处理LS 180V 细胞72 h,可降低细胞内Rh123含量,还能诱导P-糖蛋白免疫反应性蛋白和信使RNA水平。 Lopinavir 对C亚型克隆 C6的IC50为9.4 nM。作用于人肝微粒体时,Lopinavir对CYP3A的IC50 为 7.3 mM,对人CYP1A2,2B6,2C9,2C19,2D6也有微弱抑制作用。

Lopinavir

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技术支持

Keywords

别名	ABT-378, 洛匹那韦
分子量	628.8
分子式	C37H48N4O5
CAS No.	192725-17-0