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Lomitapide

产品编号 T6267 CAS 182431-12-5

别名: AEGR-733, 洛美他派, BMS-201038

Lomitapide (AEGR-733) 是一种高效的微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂，体内试验的IC50值为8 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Lomitapide, CAS 182431-12-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 247	现货
2 mg	￥ 369	现货
5 mg	￥ 645	现货
10 mg	￥ 993	现货
25 mg	￥ 1,620	现货
50 mg	￥ 2,360	现货
100 mg	￥ 3,580	现货
200 mg	￥ 5,130	现货
500 mg	￥ 7,780	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 986	现货

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产品描述	Lomitapide (AEGR-733) is a small molecule inhibitor of microsomal triglyceride transfer protein (MTP), an enzyme located in the lumen of the endoplasmic reticulum responsible for absorbing dietary lipids and transferring triglycerides onto apolipoprotein B (apo-B) in the assembly of very-low-density lipoprotein.
靶点活性	MTP:8 nM
体外活性	Lomitapide is an oral microsomal triglyceride transfer protein (MTP) inhibitor indicated for the treatment of patients with HoFH, a rare form of hypercholesterolemia that can lead to premature atherosclerotic disease. Lomitapide undergoes hepatic metabolism through cytochrome P-450 (CYP) isoenzyme 3A4 and interacts with CYP3A4 substrates including atorvastatin and simvastatin[2].
体内活性	The use of lomitapide alone or in combination with other lipid-lowering modalities reduces plasma concentrations of low density lipoprotein cholesterol (LDL-C) by an average of more than 50%. Lomitapide is associated with significant gastrointestinal adverse effects and increases in hepatic fat levels. The bioavailability of the 50-mg lomitapide capsule is 7.1%. The mean half-life of lomitapide is 39.7 hours[2]. Single-dose administration of lomitapide is shown to reduce serum triglycerides by 35% and 47% at 0.3- and 1-mg/kg doses, respectively. Multiple-dose treatment with lomitapide also results in dose-dependent decrease in triglycerides (71%–87%), nonesterified fattyacids(33%–40%), and LDL-C(26-29%)[3].

别名	AEGR-733, 洛美他派, BMS-201038
分子量	693.72
分子式	C39H37F6N3O2
CAS No.	182431-12-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 93 mg/mL (134.3 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 93 mg/mL (134.3 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.4415 mL	7.2075 mL	14.415 mL	36.0376 mL
	5 mM	0.2883 mL	1.4415 mL	2.883 mL	7.2075 mL
	10 mM	0.1442 mL	0.7208 mL	1.4415 mL	3.6038 mL
	20 mM	0.0721 mL	0.3604 mL	0.7208 mL	1.8019 mL
	50 mM	0.0288 mL	0.1442 mL	0.2883 mL	0.7208 mL
	100 mM	0.0144 mL	0.0721 mL	0.1442 mL	0.3604 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Sulsky R, et al. 5-Carboxamido-1,3,2-dioxaphosphorinanes, potent inhibitors of MTP. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Oct 18;14(20):5067-70. 2. Davis KA. et al. Lomitapide: A novel agent for the treatment of homozygous familial hypercholesterolemia. Am J Health Syst Pharm. 2014 Jun 15;71(12):1001-8. 3. Dhote V, et al. Inhibition of microsomal triglyceride transfer protein improves insulin sensitivity and reduces atherogenic risk in Zucker fatty rats. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2011 May;38(5):338-44.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Lomitapide 182431-12-5 Metabolism CETP AEGR 733 BMS 201038 Inhibitor AEGR733 BMS201038 AEGR-733 洛美他派 inhibit BMS-201038 inhibitor

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