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Lesinurad

产品编号 T6875 CAS 878672-00-5

别名: RDEA594, 雷西那德, 来司诺雷

Lesinurad (RDEA594) 是URAT1和OAT 抑制剂。Lesinurad 用作肾转运蛋白OAT1 和OAT3 的底物，Km 分别为 0.85 和 2 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Lesinurad, CAS 878672-00-5

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 313	现货
10 mg	￥ 452	现货
25 mg	￥ 715	现货
50 mg	￥ 1,190	现货
100 mg	￥ 1,890	现货
200 mg	￥ 2,850	现货
500 mg	￥ 4,630	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 387	现货

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产品描述	Lesinurad (RDEA594) is a selective inhibitor of uric acid reabsorption which is used in combination with other agents in the therapy of gout. Lesinurad has had a limited clinical use but has not been associated with serum enzyme elevations during therapy or with instances of clinically apparent liver injury.
靶点活性	OAT3:2 µM (Km), OAT1:0.85 µM (Km)
体外活性	Lesinurad inhibits the uric acid transport activity of human URAT1 (hURAT1) at a 20-fold higher potency compared to rat URAT1 (rURAT1), with IC50's of 3.36 and 74.84 μM, respectively. Lesinurad inhibits hURAT1 through an interaction that involves a critical residue, Phe365[1].
体内活性	Lesinurad (RDEA594) exhibits better pharmacokinetics than its pro-drug RDEA806. The 100 mg dose of Lesinurad exhibits a pharmacological effect in the range of that produced by 300 mg to 800 mg single doses of RDEA806[2].
细胞实验	Lesinurad is solubilized in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[1]. Validated oocytes, HEK293, MDCK-II, Caco-2 or MDCK-MDR1 cell systems are used to study the interaction of Lesinurad with membrane transporters localized to the kidney (OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, and MATE2K) or liver (P-gp, BCRP, OATP1B1, OATP1B3, and OCT1). Xenopus laevis oocytes are injected with OAT1 or OAT3 cRNA or control (water) while HEK293 cells are stably transfected with MATE1, MATE2K, or vector and MDCK-II cells with hOATP1B1, hOATP1B3, hOCT1, hOCT2, or vector. The MDCKII cell line is stably transfected with the human MDR1 gene to create a P-gp cell line. The interaction of Lesinurad with BCRP relied on the endogenous expression in Caco-2 cells. All cells are cultured with growth medium according to standard methodology. In order to determine whether Lesinurad is a substrate for a transporter, cells are incubated with [14C]-labeled Lesinurad at various concentrations and the amount of Lesinurad taken up by the cells determined by subtracting the uptake in vector cells from that in the transfected cells. The uptake of a [3H]-labeled known substrate of the transporter served as the positive control. Inhibition of a transporter by Lesinurad is determined by incubating cells with a fixed concentration of [3H]-labeled known substrate and various concentrations of unlabeled Lesinurad. Inhibition by a known inhibitor of each transporter served as the positive control. Cells are incubated for the appropriate amount of time. All reactions are terminated by the addition of ice-cold medium. The cells are then rinsed with medium and lysed[1].

别名	RDEA594, 雷西那德, 来司诺雷
分子量	404.28
分子式	C17H14BrN3O2S
CAS No.	878672-00-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 74 mg/mL (183 mM)

Ethanol: 50 mg/mL (123.7 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.4735 mL	12.3677 mL	24.7353 mL	61.8383 mL
	5 mM	0.4947 mL	2.4735 mL	4.9471 mL	12.3677 mL
	10 mM	0.2474 mL	1.2368 mL	2.4735 mL	6.1838 mL
	20 mM	0.1237 mL	0.6184 mL	1.2368 mL	3.0919 mL
	50 mM	0.0495 mL	0.2474 mL	0.4947 mL	1.2368 mL
	100 mM	0.0247 mL	0.1237 mL	0.2474 mL	0.6184 mL

计算器

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稀释计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. L.Yeh, et al. RDEA594, a potential uric acid lowering agent througn inhibition of uric acid reuptake ,shows better pharmacokinetics rhan its prodrug RDEA806. 2008 ACR/ARHP Annual Scientific Meeting, 24-29 October 2008, USA.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Lesinurad 878672-00-5 Membrane transporter/Ion channel OAT RDEA594 SLC22A12 Inhibitor inhibit 雷西那德来司诺雷 URAT1 Urate transporter 1 RDEA 594 RDEA-594 inhibitor

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