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LY2886721

LY2886721

产品编号 T6058   CAS 1262036-50-9

LY2886721 是选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 抑制剂,对重组人 BACE1的 IC50=20.3 nM。它对 BACE1的选择性高于对组织蛋白酶 D、胃蛋白酶、肾素的选择性,但缺乏对 BACE2的选择性。它可透过血脑屏障,并可用于研究阿尔茨海默氏病。

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LY2886721 Chemical Structure
LY2886721, CAS 1262036-50-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 283 现货
2 mg ¥ 395 现货
5 mg ¥ 663 现货
10 mg ¥ 1,130 现货
25 mg ¥ 2,190 现货
50 mg ¥ 3,960 现货
100 mg ¥ 5,650 现货
500 mg ¥ 11,700 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 728 现货
其他形式的 LY2886721:
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产品目录号及名称: LY2886721 (T6058)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 LY2886721, a BACE inhibitor, is used for the therapy of Alzheimer's Disease.
靶点活性 BACE1:20.3 nM, BACE2:10.2 nM
体外活性 LY2886721 is an oral, small molecule of β-site amyloid protein cleaving enzyme (BACE) inhibitor with the potential to inhibit the synthesis of β-amyloid and thereby to slow the Clinicalal progression of AD. [1] LY2886721 can also targetγ-secretase to nhibit the synthesis of β-amyloid. [2]
激酶实验 The CTLs and NK cells (0.8×106/mL) are treated with the inhibitors L1 (10-20 μM) or Aloxistatin (20-30 μM) for 24 hr at 37°C in 24-well plates. Cells are then used in 51Cr-release assays or are lysed to examine perforin in Western blots. The inhibitor is also added at the same concentration during the 4 hr reactions in some 51Cr-release assays, as indicated. Cell lysates are prepared using NP-40 lysis buffer (25 mM HEPES, 250 mM NaCl, 2.5 mM ethylenediaminetetraacetic acid, 0.1% volume/volume Nonidet P-40) and total protein concentration is determined using the Bradford assay. Equal amounts of protein are loaded and resolved on 8% SDS-PAGE gels. Human or mouse perforin is detected using the appropriate antibodies as indicated. Anti-actin antibody is used as a loading control[2].
分子量 390.41
分子式 C18H16F2N4O2S
CAS No. 1262036-50-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 9 mg/mL (23.05 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5614 mL 12.807 mL 25.6141 mL 64.0352 mL
5 mM 0.5123 mL 2.5614 mL 5.1228 mL 12.807 mL
10 mM 0.2561 mL 1.2807 mL 2.5614 mL 6.4035 mL
20 mM 0.1281 mL 0.6404 mL 1.2807 mL 3.2018 mL

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TargetMol Library Books参考文献

2. Townsend M, et al. J Alzheimers Dis, 2011, 24 Suppl 2, 43-52.
BACE1-IN-10 β-Secretase inhibitor-STA Elenbecestat Sophoflavescenol Tenuifolin Cassiaside AZD3839 free base Verubecestat

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

LY2886721 1262036-50-9 Neuroscience Beta-Secretase BACE BACE2 Inhibitor Beta-secretase BBB Alzheimer's BACE1 sAPPβ LY 2886721 C99 LY-2886721 inhibit disease β-Secretase inhibitor

 

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