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L-779450

L-779450

产品编号 T1953   CAS 303727-31-3
别名: L 779450

L-779450 是一种有效的 ATP 竞争性 Raf 激酶抑制剂,IC50为 10 nM,Kd 为 2.4 nM。

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L-779450 Chemical Structure
L-779450, CAS 303727-31-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 233 现货
2 mg ¥ 329 现货
5 mg ¥ 538 现货
10 mg ¥ 872 现货
25 mg ¥ 1,830 现货
50 mg ¥ 2,890 现货
100 mg ¥ 4,570 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 593 现货
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产品目录号及名称: L-779450 (T1953)
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生物活性
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参考文献
产品描述 L-779450, an effective, ATP-competitive Raf kinase inhibitor (IC50: 10 nM) , displays > 7, > 30 and > 70-fold selectivity over p38α, GSK3β and Lck respectively.
靶点活性 Raf kinase:10 nM
激酶实验 Akt kinases assay: Akt kinases are assayed by a GSK-derived biotinylated peptide substrate. The extent of peptide phosphorylation is determined by Homogeneous Time Resolved Fluorescence (HTRF) using a lanthanide chelate (Lance)-coupled monoclonal antibody specific for the phosphopeptide in combination with a streptavidin-linked allophycocyanin (SA-APC) fluorophore which will bind to the biotin moiety on the peptide. When the Lance and APC are in proximity, a non-radiative energy transfer takes place from the Lance to the APC, followed by emission of light from APC at 655 nm. Working Solution: 100X protease inhibitor cocktail (PIC): 1 mg/mL benzamidine, 0.5 mg/mL pepstatin, 0.5 mg/mL leupeptin, 0.5 mg/mL aprotinin; 10X assay buffer: 500 mM HEPES, pH7.5, 1% PEG, 16.6 mM EDTA, 1 mM EGTA, 1% BSA, 20 mM 9-glycerol phosphate; Quench buffer 50 mM HEPES pH 7.3, 16.6 mM EDTA, 0.1% BSA, 0.1% Triton X-100, 0.17 nM labeled monoclonal antibody, 0.0067 mg/mL SA-APC; ATP/MgCl2 working solution: 1X Assay buffer, 1 mM DTT, 1X PIC, 5% glycerol, active Akt; Peptide working solution: 1X Assay buffer, 1 mM DTT, 1X PIC, 5% glycerol, 2 TM GSK biotinylated peptide. The reaction is assembled by adding 16 μL of ATP/MgCl2 working solution to the appropriate wells. MK-2206 or vehicle (1.0 μL) is added followed by 10 μL of peptide working solution. The reaction is started by adding 13 μL of the enzyme working solution and mixing. The reaction is allowed to proceed for 50 min and then stopped by the addition of 60 μL HTRF quench buffer. The stopped reactions are incubated at room temperature for at least 30 min and then read in the instrument.
别名 L 779450
分子量 347.8
分子式 C20H14ClN3O
CAS No. 303727-31-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/mL (172.51 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8752 mL 14.3761 mL 28.7522 mL 71.8804 mL
5 mM 0.575 mL 2.8752 mL 5.7504 mL 14.3761 mL
10 mM 0.2875 mL 1.4376 mL 2.8752 mL 7.188 mL
20 mM 0.1438 mL 0.7188 mL 1.4376 mL 3.594 mL
50 mM 0.0575 mL 0.2875 mL 0.575 mL 1.4376 mL
100 mM 0.0288 mL 0.1438 mL 0.2875 mL 0.7188 mL

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1. Shelton JG, et al. Leukemia. 2003 Sep;17(9):1765-82.
Doramapimod K-Ras(G12C) inhibitor 9 AD80 ZM 336372 K-Ras-IN-1 Pluripotin PLX8394 Griffipavixanthone

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

L-779450 303727-31-3 Autophagy MAPK Raf Raf kinases L 779450 Inhibitor L779450 inhibit inhibitor

 

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